摘要：肝靶向磁共振对比剂有助于肝细胞癌的早期诊断,目前临床使用的线性对比剂存在导致病人肾源性系统性纤维化和钆离子沉积的风险.本工作设计制备了一类含有乙氧芳基或甲氧苯基亲脂性基团、以DOTA-酰肼(DOTA:1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1,4,7,10-tetraacetic acid)为Gd^(3+)离子螯合基团的大环类磁共振对比剂.0.5 T磁场下测得其纵向弛豫率r^(1)值介于3.7~5.4 L·mmol^(−1)·s^(−1),优于临床使用对比剂Gd-DOTA,弛豫率最高的为对比剂7h(Gd-DOTAH-EOPEI)(EOPEI:1-(4-ethoxyphenyl)ethanimine),略高于临床使用肝靶向对比剂Gd-EOB-DTPA(EOB:ethoxybenzy1;DTPA:diethylenetriaminepentaacetic acid),比我们前期制得的肝靶向磁共振对比剂5d提高了约15%.动物活体体内肝靶向磁共振成像研究显示,所制备对比剂7b、7g和7h具有作为肝靶向磁共振对比剂的应用潜力.结合弛豫率和活体体内成像数据,筛选出了先导化合物7h.

摘要：以吲哚-2-甲酸乙酯和取代苯甲醛为主要原料,三氟甲基磺酸铋为催化剂,利用微波辐射技术,设计制备了10种新型3,3’-(取代苯亚甲基)双(吲哚-2-甲酸乙酯)衍生物(3a~3j),产物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS和元素分析确证。通过考察微波功率、反应时间、溶剂、催化剂及原料摩尔比等因素,筛选了最佳反应条件。利用溶剂缓慢挥发法,得到了3a、3d、3f、3g和3h五个化合物的单晶。通过细胞毒性试验,筛选出了先导化合物3d,其对A549细胞的IC_(50)值为7.14μmol·L^(-1),优于标准抗癌药物顺铂对A549细胞的IC_(50)值(36μmol·L^(-1)),具有成为叶酸靶向抗肿瘤药物的应用潜力.

摘要：磁共振成像技术被广泛应用于诊断医学和软组织成像,而磁共振对比剂有助于提高成像对比度.报道了两种基于钆-DOTA-酰肼结构的新型双核非离子型磁共振对比剂[(Gd-DOTAH)2-DYMB和(Gd-DOTAH)2-DYMBP]的设计、合成及弛豫性能.在0.5 T磁场下,测得其纵向弛豫率分别为每分子11.4和11.7 L·mmol^(-1)·s^(-1)或5.7和5.9 L·mmol^(-1)·Gd^(-1)·s^(-1),高于目前临床使用的单核大环对比剂钆-DOTA.体外磁共振成像研究显示该两种磁共振对比剂具有提高诊断灵敏度和准确度的应用潜力.

摘要：磁共振成像技术被广泛应用于诊断医学和软组织成像,而磁共振对比剂有助于提高成像对比度.报道了一种基于钆-DOTA-酰肼结构(DOTA=1,4,7,10-四氮杂环十二烷^(-1),4,7,10-四乙酸)的新型双核非离子型磁共振对比剂(Gd-DOTAH)2-SBDC的设计、合成及弛豫性能.在0.5 T磁场下,测得其纵向弛豫率为每分子10.6 L•mmol^(-1)•s^(-1)或5.3 L•mmol^(-1)•Gd^(-1)•s^(-1),高于目前临床使用的单核大环对比剂钆-DOTA.体外磁共振成像研究显示该磁共振对比剂具有提高诊断灵敏度和准确度的特点.同时,该对比剂分子中含有能与髓鞘特异性结合的二苯乙烯结构,具有成为髓鞘靶向磁共振对比剂的应用潜力.另外,探讨了该对比剂的两条合成路线(A和B),总收率分别为70%和75%.综合考虑适用性,合成路线B更优.

摘要：设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCLM-7、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-435S、人结肠癌细胞SW-480、人喉癌细胞Hep-2和人乳腺癌细胞MCF-7等6种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性.结果表明,3个化合物表现出高效和广谱的抗增殖活性(IC_(50):3.5~13.5μmol·L^(-1)).部分化合物的活性较阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)提高了10倍以上(IC_(50):8.1~128.7μmol·L^(-1)).以上结果表明,含稠杂环单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物是一类有价值的抗肿瘤活性先导结构.

摘要：磁共振成像技术被广泛应用于诊断医学和软组织成像,而磁共振对比剂有助于提高成像对比度.报道了一类共十二种基于钆-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-酰肼结构的新型磁共振对比剂的设计、合成及性能表征. 0.5 T 磁场下测得的弛豫率结果显示,对比剂 5d、5h 和 5l 的纵向弛豫率优于临床使用对比剂 Gd-DOTA,分别达到4.67、4.85 和 5.33 L·mmol^-1·s^-1.进一步动物活体体内肝靶向磁共振成像研究显示,对比剂 5d 具有作为肝靶向磁共振对比剂的应用潜力.

摘要：槽渔滩工程厂房尾水管弯管段下弯段高6570mm,根据工程质量、施工进度要求,拟对尾水管弯管段模板采用分层式模板设计方案。本文简要介绍第一层即下弯段模板的设计成果,能保证各曲面精度,满足设计要求。

摘要：槽渔滩工程厂房尾水管弯管段下弯段高6570mm,根据工程质量、施工进度要求,拟对尾水管弯管段模板采用分层式模板设计方案,本文简要介绍下弯段模板设计成果。

摘要：槽渔滩工程厂房尾水管弯管段模板采用分层式模板设计方案,简要总结了用数解法计算上弯段各榀桁架外形尺寸方法、模板设计成果,供同行参考。

摘要：槽渔滩工程厂房尾水管弯管段高6570mm，根据施工进度、混凝土浇筑分层分块、质量控制要求，拟对尾水管弯管段模板采用分层式模板设计方案，即第一层为下弯段倒悬弧面模板，第二层为上弯段模板，其布置型为桁架径向垂直布置，面层为小方木环向梁，双层竖向木面板，本文简介了数解法计算上弯段各榀桁架外形尺寸方法，模板设计成果。现简要总结，供同行参考。