摘要：目的:制备咪唑斯汀缓释片并对其质量进行评价。方法:以羟丙基甲基纤维素为控释剂、酒石酸氢钾为制酸剂、咪唑斯汀为主药制备缓释片,并考察所制片剂的主药含量、有关物质含量、在不同介质(水、盐酸及磷酸盐缓冲液)中的体外释放度及制剂稳定性(10d)。结果:所制制剂外观成型好,主药标示含量为99.56%～102.39%,有关物质含量小于0.2%,在3种介质中2h后的体外释放度均大于80%,稳定性试验中各检测指标均合乎要求。结论:所制制剂处方合理、工艺可行,各项质量指标均符合设计要求。

摘要：目的研制适于肺部给药的盐酸环丙沙星脂质体制剂,并对其体内外性质进行评价。方法采用硫酸铵梯度法制备盐酸环丙沙星脂质体,通过正交设计优化处方,纳米粒径分析仪测定脂质体的粒径,透射电镜观察脂质体的表面形态;分别采用透析法和凝胶柱色谱法测定脂质体的包封率,以筛选最佳测定方法;采用模拟肺液和生理盐水作为释放介质考察脂质体的体外释放行为。采用气管滴注给药方式,对盐酸环丙沙星脂质体在大鼠体内的药代动力学、肺组织分布和肺部刺激性进行了研究。结果盐酸环丙沙星脂质体优化处方组成中二肉豆寇酰磷脂酰胆碱与胆固醇的摩尔比为1:1,硫酸铵浓度为0.6 mol/L,药脂质量比为1:3,脂质体的平均包封率为94.0%,平均粒径350 nm,且大小均匀,形态完整。透析法比凝胶柱色谱法能更有效地分离脂质体和游离药物。盐酸环丙沙星脂质体具有良好的缓释作用和靶向效果,与盐酸环丙沙星溶液相比,其在大鼠肺组织中的t1/2延长7.21倍,Cmax提高4.99倍,肺靶向效率由2.01提高至800,提高了288倍,并且盐酸环丙沙星脂质体对大鼠肺部的刺激性小且可逆。结论本研究制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高,具有缓释、靶向效果,且肺部刺激性小,适于肺部给药。