摘要：目的评估2种来那度胺胶囊25 mg在中国男性健康受试者中的生物等效性。方法本研究包括空腹和餐后2个试验,均用随机、开放、两周期、两交叉试验设计。空腹试验入组24例、餐后试验入组30例健康男性受试者,随机、交叉单次口服受试和参比来那度胺胶囊25 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中来那度胺的血药浓度,根据非房室模型用Phoenix WinNonlin 6.4软件计算两者的药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行生物等效性评价。结果在空腹状态下,受试者单剂量口服受试和参比来那度胺胶囊25 mg后,主要药代动力学参数:C_(max)分别为(615.00±165.00)和(569.00±118.00)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1512.00±158.00)和(1532.00±183.00)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1519.00±159.00)和(1539.00±185.00)ng·mL^(-1)·h;在餐后状态下,受试者单剂量口服受试和参比来那度胺胶囊25 mg后,主要药代动力学参数:C_(max)分别为(262.00±50.60)和(244.00±50.60)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1325.00±158.00)和(1265.00±212.00)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1343.00±161.00)和(1282.00±215.00)ng·mL^(-1)·h。在空腹状态下,两制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后几何均值比值的90%置信区间分别为96.26%~118.58%,96.02%~101.72%和96.03%~101.70%,在餐后状态下,分别为99.86%~116.13%,101.25%~109.74%和101.35%~109.70%。结论2种来那度胺胶囊具有生物等效性。

摘要：目的探索他米巴罗汀片在中国复发急性早幼粒细胞白血病(APL)患者体内的药代动力学特征。方法按开放、多中心非随机试验设计。10例患者给予他米巴罗汀(6 mg·m^(-2)·d^(-1))分2次于每日早、晚餐后1 h内口服,服药间隔为12 h,第2天开始联合三氧化二砷静脉滴注治疗,其中第1,14天他米巴罗汀仅于早餐后口服。用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,用PhoenixTMWin Nonlin?6.1计算药代动力学参数。结果单次及多次给药后,他米巴罗汀的主要药代动力学参数:Cmax分别为(62.44±22.22)和(56.87±17.72)ng·m L^(-1),AUC0-t分别为(341.51±149.16)和(286.27±112.68)ng·m L^(-1)·h,t1/2分别为(3.65±1.62)和(4.82±2.66)h。结论10例APL受试者单次和多次口服他米巴罗汀后的体内变化规律一致。