摘要：目的:制备塞来昔布(CLX)脂质体,并对其抗肿瘤活性进行初步研究。方法:采用薄膜分散法制备CLX脂质体,均匀设计筛选最佳处方及制备工艺。采用动物移植性肿瘤实验法,用小鼠H22肝癌细胞接种于小鼠右侧腋下皮下形成实体瘤,考察CLX脂质体和同剂量CLX溶液给药后对实体瘤的瘤重抑制率。结果:CLX脂质体的平均粒径为(369.5±10.8)nm,平均包封率为(81.6±2.2)%(n=3);CLX脂质体对小鼠H22肝癌移植瘤的抑瘤率为68.2%,显著高于CLX溶液的抑瘤率(46.5%)(P<0.05)。结论:CLX脂质体制备简单,并具有较好的抗肿瘤活性。

摘要：目的研制塞来昔布脂质体凝胶,并对其体外经皮渗透动力学进行考察。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布脂质体,均匀设计筛选最佳处方及制备工艺,并以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶;用Franz扩散池研究塞来昔布脂质体凝胶与塞来昔布普通凝胶的经皮渗透规律。结果塞来昔布脂质体凝胶的平均粒径为(369.5±10.8)nm,平均包封率为(81.6±2.2)%(n=3);体外透皮试验表明塞来昔布脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量显著大于普通凝胶(P<0.01)。结论塞来昔布脂质体凝胶制备简单,能促进药物透皮吸收,值得进一步研究。