摘要：目的比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg-1)的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t1/2z与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250～500mg·kg-1剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750mg·kg-1时,AUC无明显增加。结论不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250～500mg·kg-1内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500～750mg·kg-1内,葛根素的药动学行为呈非线性关系。

摘要：目的 评价头孢克肟片剂、胶囊剂与参比制剂在健康人体内的药代动力 学及其生物等效性。方法用三交叉全排列组合设计,18名健康男性受试者 交叉单剂量口服试验药头孢克肟片、胶囊和对照药头孢克肟胶囊剂,用高效液 相色谱法测定其的血药浓度。结果受试制剂头孢克肟片、胶囊与对照药头孢 克肟胶囊的Cmax分别为:(1．64±0．45),(1．58±0．37)和(1．67±O．46)μg· mL-1;tmax分别为:(3．78±0．38),(3．75±0．34)和(3．86±0．28)h;AUC0-24分 别为:(13．58±3．78),(13．49±3．63)和(13．36±4．16)mg·h·L-1;AUC0-∞ 分别为:(14．49±3．94),(14．32±3．87)和(14．05±4．31)mg·h·L-1。经统 计学分析,3组间均无显著性差异(P>0．05)。结论3种制剂具有生物等效 性。

摘要：目的研究2种苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,将20名男性健康受试者随机分成2组,单剂量、交叉口服受试制剂及参比制剂苯磺酸氨氯地平片10 mg,采集不同时间点的静脉血样,用超高效液相色谱—串联质谱法测定给药后不同时间氨氯地平的血药浓度。结果受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:Tmax分别为(6.32±0.85)h和(5.95±1.23)h;Cmax分别为(6.231±1.734)ng·mL-1和(6.138±1.352)ng·mL-1;T1/2分别为(39.89±9.43)h和(40.02±7.49)h;AUC0-144分别为(273.473±97.167)ng·h·mL-1和(278.314±80.340)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(303.480±106.054)ng·h·mL-1和(306.412±91.351)ng·h·mL-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.7±20.2)%。统计分析结果表明2种苯磺酸氨氯地平片在不同制剂间和不同周期间差异无统计学意义(P>0.05)。结论苯磺酸氨氯地平片的受试制剂与参比制剂具有生物等效性。