摘要：目的研制由格列美脲、盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的三层缓释片(美吡双胍缓释片),并研究其药剂学性质。方法以HPMC为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释层,采用三层压片技术,将其与格列美脲和盐酸吡格列酮制成的速释层和由微晶纤维素组成的隔离层制成三层片。用HPLC测定格列美脲和盐酸吡格列酮的溶出度、UV测定盐酸二甲双胍的体外释放、LC-MS测定Beagle犬随机交叉口服单剂国外样品(Triexer)和自制样品后血浆中盐酸二甲双胍的浓度,推算药动学参数。结果国外样品和自制样品的有关药动学参数如下:t1/2分别为14.74±4.95、11.37±3.89h;Cmax为15.158±3.584、12.967±1.752μg·mL-1;Tmax为2.83±0.61、3.25±0.99h;AUC0-t为90.140±20.736、90.155±14.817μg·mL-1·h。结论研制的美吡双胍缓释片具有速释和缓释作用,与国外样品生物等效,达到了设计要求。

摘要：目的研制肺靶向顺铂泡囊并对其进行体外评价。方法以包封率为指标,均匀设计法优化泡囊处方。考察泡囊的包封率、载药量、电位、表面形态、粒径、稳定性和体外释放等体外特性。结果泡囊呈圆球形、壁厚。PEG-泡囊表面粗糙,可看到表面栅状亲水性结构;而泡囊表面光滑。混悬状液态泡囊包封率均大于80%,15 d内稳定,冻干后4月内稳定性良好,粒径7~10μm,体外t1/2为5~8 h。结论所制泡囊的体外性质适合肺靶向研究,所用工艺简单,操作方便。

摘要：目的制备泼尼松择时释放片,评价其体内外的释药。方法采用水不溶性包衣材料,干法压制包衣制备泼尼松择时释放片,用HPLC法测定泼尼松体外释放度,LC-MS/MS测定Beagle犬随机交叉口服单剂量泼尼松择时释放片与泼尼松普通速释片后血浆中泼尼松的浓度,计算药动学参数。结果所制泼尼松择时释放片的体外时滞时间为4~5 h,时滞后药物可达到0.5 h内释放大于85%的爆破型脉冲释药效果。受试制剂与参比制剂泼尼松在Beagle犬体内的AUC_(0-t)分别为62.01±3.57、59.96±2.72 ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为63.35±3.51、62.76±3.27ng·mL^(-1)·h;t_(1/2)分别为1.00±0.16、1.22±0.54 h;T_(max)分别为4.67±0.26、0.97±0.30 h;C_(max)分别为27.84±3.03、28.05±1.94 ng·mL^(-1);T_(lag)分别为3.83±0.26、0 h。结论犬体内外的结果均证明该制剂具有延迟释放特性,其设计方案可行。