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阿伐曲泊帕的合成: 收藏
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引用; 《武汉工程大学学报》2023年第2期45卷 162-168页; 作者：龚璋易涛尚胜捷张丹阳王璨陈云峰武汉工程大学化学与环境工程学院湖北武汉430205; 为了评估和开发阿伐曲泊帕的合成工艺,设计了汇聚型合成策略对其进行合成研究。分别以6-羟基烟酸为原料合成5,6-二氯烟酸;以异烟酸为原料合成4-哌啶甲酸乙酯;以无水哌嗪为原料合成1-环己基哌嗪,而后利用这些模块构建了关键中间体5-氯-6-...; 为了评估和开发阿伐曲泊帕的合成工艺,设计了汇聚型合成策略对其进行合成研究。分别以6-羟基烟酸为原料合成5,6-二氯烟酸;以异烟酸为原料合成4-哌啶甲酸乙酯;以无水哌嗪为原料合成1-环己基哌嗪,而后利用这些模块构建了关键中间体5-氯-6-[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]吡啶-3-羧酸和4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(4-环己基哌嗪-1-基)噻唑-2-胺,最后再进行缩合得到阿伐曲泊帕。整个工艺路线条件温和,可操作强,整体收率达到48.8%,此外,所得到的化合物及中间体都进行质谱、核磁等表征,其波谱数据与化合物结构吻合。; 来源：详细信息评论

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