摘要：健康志愿者 9名采用三交叉设计分别口服 50 0 mg国产西安制药厂克拉霉素片剂 A,丽珠制药厂克拉霉素片剂 B(2 50 mg/片 )及进口克拉霉素片 (KL ACID,2 50 mg/片 )。克拉霉素的血药浓度用微生物法进行测定。这三种制剂血药药浓度 -时间过程十分相似 ,符合开放二室模型。片剂 A、B与 KAL CID的药动学参数如下 :Tmax分别为 (2 .0 6± 0 .3 0 )、(2 .11± 0 .42 )及 (1.89±0 .3 3 ) h;Cmax分别为 (2 .47± 0 .3 0 )、(2 .63± 0 .2 5)及 (2 .64± 0 .3 3 ) mg/ L;AUC分别为 (2 1.50± 3 .53 )、(19.10± 2 .3 9)及 (19.92±2 .63 ) mg· h/ L。以 KL ACD作为参考标准 (生物利用度为 10 0 % ) ,A、B片剂的相对生物利用度分别为 10 7.9%与 95.9%。本试验的药动学参数与文献报道日本志愿者相仿 ,但与西方志愿者相比存在很大差异 。

摘要：目的　研究枸橼酸莫沙必利分散片 (MCDT)在家犬体内的药物动力学特征并与 3种枸橼酸莫沙必利片 (MCT)进行比较。方法　 2 0只健康家犬 4× 4交叉设计分成 4组 ,分别口服MCT 10mg ,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中莫沙必利的浓度 ,用 3p97程序拟合房室模型并计算其药动学参数 ,评价不同莫沙必利片在动物体内的药物动力学特征和生物等效性。结果　MCDT和 3种MCT的血药浓度—时间曲线符合口服二室开放模型 ,主要药动学参数分别为Cmax:135 .4 2 5± 3.72 8、12 5 .75 9± 7.5 12、12 1.334± 4 .6 5 6、12 1.6 79± 6 .910ng·ml-1;Tmax:0 .6 4 8± 0 .16 5、0 .710± 0 .194、0 .814± 0 .2 0 7、0 .731± 0 .176h ;AUC(0～t) :344 .4 32± 37.173、32 9.6 2 5± 36 .4 5 5、30 2 .931± 36 .0 4 4、30 3.86 0± 30 .4 19ng·h·ml-1;AUC(0～inf) :396 .733± 4 6 .6 16、374 .787± 4 3.0 6 8、337.173± 4 9.0 5 7、348.4 80± 2 0 .0 88ng·h·ml-1;MCDT相对加斯清片的生物利用度F0～t为 :10 5 .5 %± 15 .5 %。结论　统计结果表明MCDT与其他 3种MCT具有生物等效性 (P >0 .0 5 ) ,而Cmax和Tmax明显优于MCT。

摘要：健康志愿者9名采用三交叉设计分别口服500mg国产西安制药厂克拉霉素片剂A,丽珠制药厂克拉霉素片剂B(250mg/片)及进口克拉仙片(KLACID,250mg/片).克拉霉素的血清浓度用微生物法进行测定.这三种血清药物浓度-时间过程十分相似,符合开放二室模型.片剂A,B与KALCID的药动学参数如下:Tmax分别为2.06±0.30,2.11±0.42及1.89±0.33h;Cmax分别为2.47±0.30,2.63±0.25及2.64±0.33mg/L;AUC分别为21.50±3.53,19.10±2.39及19.92±2.63mg/L·h.以KLACID作为参考标准,其生物利用度为100%,A,B片剂的相对生物利用度分别为107.9%与95.9%.本试验的药动学参数与文献报道日本志愿者相仿,但比西方志愿者高约1.5～2倍,东西方志愿者有如此大的差异是值得研究的,在临床治疗中对肝、肾功能不全或老年患者应注意血药监测并调整剂量.