摘要：目的:优选穿心莲内酯自微乳化制剂的处方工艺,并对其质量进行评价。方法:通过溶解度试验、处方配伍对比试验及绘制三元相图优选处方辅料种类和用量范围,以形成乳液的形态、粒径、自乳化时间、制剂稳定性及zeta电位为指标,采用星点设计-效应面优化法优化自微乳化处方,并评价其质量。结果:穿心莲内酯自微乳化最佳处方为m聚山梨酯-80∶m油酸乙酯∶m甘油=50∶26∶26,乳滴粒径39.5 nm,Zeta电位-15.18 mV,自乳化时间40.53 s。结论:所制备的穿心莲内酯自微乳化制剂澄清透明,物理稳定性良好。

摘要：目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方。方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证。结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99%,包衣增质量4%;优化处方呈零级释放特性。结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选。

摘要：目的制备大剂量微溶性药物岩白菜素口服单室渗透泵型控释片,考察其释药影响因素。方法以聚氧乙烯为悬浮膨胀剂制备渗透泵片,单因素考察影响释药的因素,再利用正交设计优化处方。结果制备了大剂量微溶性药物岩白菜素单室渗透泵型控释片,12 h内的累积释放度可达到80%以上,聚氧乙烯、增塑剂用量及衣膜厚度是影响释药的主要因素。结论岩白菜素渗透泵片制备简便,12 h内呈现良好的零级释放特征。

摘要：目的:比较不同型号大孔吸附树脂对酸枣仁皂苷的纯化效果,并优选其纯化工艺。方法:以酸枣仁皂苷A为指标成分,HPLC-ELSD测定指标成分含量。通过静态吸附法和动态吸附法优选大孔树脂型号,采用正交试验和单因素试验考察其纯化工艺。结果:酸枣仁皂苷A在0.216～2.16μg与峰面积成良好线性关系,平均加样回收率为95.77%,RSD 0.71%。ADS-7型大孔吸附树脂能有效除去色素,纯化效果最好,其优化纯化工艺为柱高径比3:1,药液质量浓度1.0 ***-1,吸附速度1.0 BV.h-1,树脂生药吸附量0.4 g.g-1,洗脱溶媒70%乙醇,洗脱速度2 BV.h-1,洗脱溶媒用量4 BV。结论:ADS-7型大孔吸附树脂对酸枣仁皂苷A纯化效果较好,工艺稳定可行,可用于工业化生产。

摘要：目的:应用星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片的处方。方法:以果胶、L-HPC用量及包衣增重为考察因素,以2,6,9 h地锦草总黄酮中有效成分槲皮素的累积释放度为评价指标,采用Design-expert软件对试验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证。结果:二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值<5%。结论:通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对地锦草总黄酮结肠定位片处方的优化。

摘要：目的:制备沙棘总黄酮(TFH)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)固体分散体,并对其进行表征及体外溶出研究。方法:采用溶剂法制备不同药载比(1∶1、1∶2、1∶3、1∶4、1∶5)的TFH-PVP K30固体分散体,以溶出参数Td为指标设计单因素试验筛选药载比,以体外溶出度为指标设计正交试验优选制备工艺中的超声时间、水浴温度和干燥时间,并进行验证。采用扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对固体分散体进行表征。结果:药载比为1∶3时TFH-PVP K30固体分散体的Td最小;最优工艺为超声时间10 min、水浴温度60℃、干燥时间12 h。以此工艺制备的TFH-PVP K30固体分散体90 min的累积溶出度平均值为90.22%(RSD=1.74%,n=3)。SEM、DSC与FT-IR结果表明,TFH以无定形分散在PVP K30载体中,二者之间形成氢键。结论:成功制得TFH-PVP K30固体分散体,其体外溶出度明显提高。

摘要：目的应用星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方。方法以乳糖的用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h山楂叶总黄酮的累计释放度为评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,然后绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%,且3个验证处方零级释放特性良好。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方的优化。

摘要：目的:以多指标法筛选黄芩黄酮的最佳红外工艺参数。方法:采用UHPLC法建立黄芩黄酮的含量测定方法;基于单因素结果,结合三因素三水平Box-Behnken Design(BBD)-Response Surface Methodology(RSM)试验设计,比较分析3种指标(综合评分值、总评归一值和总黄酮含量值)与自变量之间的数学关系,经响应面法预测最佳提取条件。结果:综合评分法与总黄酮含量法的分析结果一致,且在模型中其各项指标均优于总评归一值法。最佳工艺为:乙醇浓度60%,提取时间6.25 min,料液比1∶75,提取功率200 W。最优工艺条件下的试验测定值与模型预测值相吻合。结论:采用BBD-RSM法优选黄芩黄酮的红外提取工艺,操作简便,预测性能好,可为黄芩黄酮提取研究提供一条新途径。

摘要：目的:优选穿琥宁自微乳制剂处方,并对其进行初步评价。方法:通过溶解度试验初步筛选处方辅料种类;以乳化结果和效率、乳滴粒径为标准,采用正交试验设计和伪三元相图法确定最优处方组成及配伍比例;考察该处方形成乳液的外观、粒径、Zeta电位及其稳定性。结果:穿琥宁自乳化制剂最优处方为MCT-Tween-20-甘油(1:4:5),该处方能自发形成具淡蓝色乳光的透明乳液,其乳化时间为31.27 s,平均粒径为37.1±0.06 nm,Zata电位为-17.4 m V,乳液稳定性良好。结论:所得穿琥宁自微乳处方乳化性能良好,乳液较稳定。

摘要：目的研究不同莪术提取物对小鼠皮肤癌的药效。方法设计了二甲基苯蒽(DMBA)致小鼠皮肤癌动物模型,从对小鼠体质量增长的影响,抑瘤率,外周血常规检测,脾脏、胸腺指数4个方面进行了药效评价研究。结果莪术提取物对小鼠皮肤癌的药效明显。结论莪术超声提取物研究开发价值较大。