摘要：目的消除查尔酮α,β-双键的不利影响,发现多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。方法查尔酮骨架上引入磺酰胺,设计并合成14个查尔酮衍生物(SFA1~SFA14)。分别采用酪氨酸激酶检测试剂盒(ADP-Glo TM)和四唑盐比色试验法(MTT)评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、激酶插入区受体(KDR)和成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)以及乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)和白血病细胞(K562)的抑制活性。结果大部分化合物具有高效RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物活性接近阳性对照的水平。结论查尔酮磺酰胺衍生物具有潜在抗肿瘤活性。

摘要：目的制备川陈皮素聚合物胶束,增加其溶解度,并对其处方工艺进行优化。方法以泊洛沙姆188为载体材料,采用薄膜水化法制备川陈皮素聚合物胶束。以包封率为主要考察指标,通过单因素实验分别考察各因素对聚合物胶束质量的影响,在单因素实验的基础上,利用正交设计法优化处方工艺。结果采用川陈皮素12 mg、载体材料泊洛沙姆188 120 mg和水化用量8 mL,于70℃旋蒸温度下成膜,可制得包封率较高的川陈皮素聚合物胶束。结论成功制备了川陈皮素聚合物胶束,并以包封率为主要考察指标,筛选出制备聚合物胶束的最佳工艺。