摘要：目的设计合成2′,4″-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价。方法以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2′,4″-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用。结果与结论共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS1、H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素。

摘要：目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经过1H-NMR、MS确证结构,其中化合物8h、10 c及10d的活性优于阳性对照R-1579。

摘要：目的设计合成卡培他滨的类似物 ,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以 5′ DFUR为原料 ,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物 ;选择其中有代表性的 3个化合物与卡培他滨对比 ,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性。结果与结论共制得 11个新化合物 ,经过1H NMR、MS确证结构。抗肿瘤活性测试结果显示 :N4 烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大 ,且卡培他滨活性最好。