摘要：棕榈酸帕利哌酮为难溶性药物,通常采用研磨法降低药物粒径从而提高药物的溶出速度。本试验将含有合适稳定剂的油水两相碰撞后经微射流高压均质法制备棕榈酸帕利哌酮混悬液;再经冷冻干燥技术制成棕榈酸帕利哌酮微晶,以提高稳定性。通过单因素试验和正交设计优化得到的最优处方和工艺为:联用大豆磷脂和聚乙烯醇为稳定剂,大豆磷脂、聚乙烯醇与主药的质量比分别为1∶13和1∶9.75;油水相体积比为1∶2;均质压力为137.90 MPa。测得该混悬液冻干前的d(0.5)在4.5 μm以内;室温放置7 d期间粒径基本保持稳定。选择甘露醇为冻干保护剂,制得的冻干粉末在加速试验(40 ℃、相对湿度75%)条件下放置3个月期间粒径及分布基本保持稳定,表明该制备工艺稳定可行。体外释放试验结果表明,将该药物制成微晶后,释放度得到显著改善。

摘要：背景:抗肿瘤药物给药后,在机体内往往非特异性分布,毒副作用大,生物利用度低,具有主动靶向功能的药物载体可成功解决这一问题。目的:综合论述了近年来国内外制备主动靶向药物载体应用于抗肿瘤药物输送的最新研究,归纳总结出药物载体的各类主动靶向策略。方法:应用计算机检索平台ISI Web of Knowledge检索2004/2011各英文数据库,检索词采用与抗肿瘤药物载体靶向给药密切相关的关键词,如"tumor,drug carrier,active targeting"等,共检索到文献58篇,最终纳入符合标注的文献26篇。结果与结论:主动靶向策略是设计抗肿瘤药物载体时首先需要考虑也是最为重要的环节,它决定了药物载体实际的药物输送效果以及药物的生物利用度。具有主动靶向策略的药物载体可携带抗肿瘤药物到达肿瘤部位,显著减少机体内其他部位药物的非特异性分布,从而降低其毒副作用,提高生物利用度。