摘要：目的研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺。方法通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比。并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度。结果山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol(35%),助乳化剂为Transcutol P(10%)。自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min。蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%。结论所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据。

摘要：目的 :研制吲达帕胺缓释片 ,并考察其释药机理。方法 :以HPMC为骨架材料 ,以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度 ,对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察 ,并采用正交试验设计筛选处方。结果 :吲达帕胺缓释片的组成为 :HPMCK4M 3 7.5mg,HPMCK15M 7.5mg,乳糖 45 .0mg,可压性淀粉 3 7.5mg,微晶纤维素 2 1.0mg,硬脂酸镁 1.5mg,药物的释放符合零级动力学方程 ,释放机制为骨架溶蚀机制 ;释药速率受介质 pH值的影响 ,几乎不受压片压力的影响。 结论 :研制的吲达帕胺缓释片体外释放符合国外同类产品的释药特性。

摘要：目的研究山楂叶总黄酮分散片的制备工艺。方法以崩解时间为指标,采用正交设计法对山楂叶总黄酮分散片的处方进行筛选,并对最佳处方进行溶出度测定。结果分散片在30s内完全崩解,分散均匀度测定能通过2号筛网,体外溶出度优于市售片。结论本实验山楂叶总黄酮分散片制备处方和工艺可行。

摘要：目的筛选葛根素自微乳化释药系统(Pur-SMEDDS)的处方并进行体外评价。方法通过溶解度、处方配伍实验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的处方配比。测定葛根素自微乳化释药系统的溶出度。结果处方选用油酸为油相,聚山梨酯80为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂。自微乳化后的粒径为(49.8±4.7)nm,ξ电位为(4.8±0.8)mV。pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积溶出百分率>85%,而葛根素片60 min的累积溶出百分率<10%。结论通过处方研究确定了最优处方,研制了葛根素SMEDDS。

摘要：目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与药动学。结果该自乳化介质处方为吐温-80、Transcutol P和油酸乙酯,其比例为47∶39∶13,遇水可自发形成粒径为47.25 nm的稳定微乳。该自乳化释药系统的乳化效率与溶出度高。大鼠体内药动学结果表明:与山楂叶总黄酮混悬液相比,山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达峰时间提前,tmax为40.0 min,而其混悬液tmax为100.0 min;AUC0-∞提高了79%。结论山楂叶总黄酮自微乳化释药系统显著提高了山楂叶总黄酮的体外溶出和体内吸收。

摘要：目的研制非诺洛芬钙(fenoprofencalcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片。以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究。结果FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMCK4M20%,CMCNa15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po300mgFC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134·85±25·96)和(131·14±29·89)mg·h·L-1;tmax为(2·75±0·96)和(0·88±0·5)h;ρmax为(17·52±6·84)和(32·13±6·46)mg·L-1;MRT为(7·72±0·72)和(4·32±0·39)h;缓释片的相对生物利用度为(105·36±23·48)%。结论采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的。

摘要：目的:采用响应曲面法优化鹿角蛋白双酶解工艺。方法:以鹿角蛋白冻干粉为原料,水解度和酶解物抗氧化活性为衡量最佳双酶的指标,筛选出(风味蛋白酶∶碱性蛋白酶)最佳双酶组合。在单因素实验的基础上,以蛋白水解度及酶解物对O_2^-·抑制率双目标,选取酶解pH、酶解温度、酶添加比例3个因素,进行Box-Behnken实验设计和响应曲面法分析,优选最佳双酶解工艺。结果:双酶解的最佳工艺为酶解pH=7.5,酶解温度51.6℃,风味蛋白酶∶碱性蛋白酶比例为7∶3,在此条件下鹿角蛋白水解度21.11%,酶解产物抑制率55.63%。结论:该双酶解工艺高效可行,可用于鹿角蛋白双酶解。

摘要：目的:优化大豆苷元固体自乳化制剂的处方。方法:通过处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂、油相和助乳化剂种类;采用星点设计-效应面法,以平均粒径与Zeta电位为指标,优选最佳自乳化处方;以β-环糊精为吸附材料,制备大豆苷元固体自乳化制剂,并采用差示扫描量热(DSC)分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果:优化后的处方为大豆苷元:吐温80:二乙二醇单乙基醚:油酸乙酯:β-环糊精=9.4:54.2:20.1:25.7:437.6。DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化制剂45min溶出度达85%以上。结论:固体自乳化释药系统能够提高大豆苷元的体外溶出度。

摘要：目的优化山楂叶提取物泡腾片的制备工艺条件。方法以pH值、崩解时限、第30日的硬度为评价指标,采用正交试验进行工艺优化。结果最佳工艺配比为20%柠檬酸、20%碳酸氢钠,并采用聚乙二醇6000包裹碳酸氢钠。结论该工艺稳定、可靠。

摘要：中药药剂学是应用各学科的基础知识、研究和阐明中药剂型的综合性应用技术学科，是主干专业课程。为了更好地贯彻教育部“以评促改，以评促建，以评促管，评建结合，重在建设”20字方针，结合我院的实际情况。中药药剂教研室对中药药剂学实验进行综合性、设计性实验改革。