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尼拉帕尼合成工艺改进: 收藏
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引用; 《中国药物化学杂志》2018年第6期28卷 474-478,48页; 作者：崔效源张美慧高河勇刘振德董金华沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 上海博邦医药科技有限公司上海201201; 目的改进尼拉帕尼的合成工艺。方法建立尼拉帕尼关键中间体(S)-4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼。结果与结论该工艺总收率为4. 9%,终产品含量为99. ...; 目的改进尼拉帕尼的合成工艺。方法建立尼拉帕尼关键中间体(S)-4-(3-哌啶基)苯胺的新合成方法,以N-苄基-3-哌啶酮和苯基溴化镁格氏试剂为起始原料合成该中间体,经11步反应合成尼拉帕尼。结果与结论该工艺总收率为4. 9%,终产品含量为99. 9%(HPLC),ee值为99. 9%(手性HPLC)。该路线操作简便,适合大量制备。; 来源：详细信息评论

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