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哌嗪嘧啶类CCR4拮抗剂的设计、合成及生物活性: 收藏
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引用; 《高等学校化学学报》2013年第9期34卷 2131-2138页; 作者：巩宏伟綦辉孙薇姜丹肖军海杨晓虹王应李松吉林大学药学院公共卫生学院长春130021 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 北京大学人类疾病基因研究中心北京100191; 基于对已报道的CCR4拮抗剂的构效关系分析,设计并合成了一系列哌嗪嘧啶类化合物.采用细胞趋化抑制实验测试了合成化合物的体外活性,其中化合物8a的活性优于目前报道的活性最好的化合物BMS-397;在小鼠鼻炎模型中,化合物8a以极低的剂量达...; 基于对已报道的CCR4拮抗剂的构效关系分析,设计并合成了一系列哌嗪嘧啶类化合物.采用细胞趋化抑制实验测试了合成化合物的体外活性,其中化合物8a的活性优于目前报道的活性最好的化合物BMS-397;在小鼠鼻炎模型中,化合物8a以极低的剂量达到了布地奈德(鼻炎临床治疗药物)的治疗效果.采用毛细管电泳法测得化合物8a与CCR4 N端40肽的结合常数为(3.6179±0.5976)×104L/mol.; 来源：详细信息评论

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