摘要：设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物(Ⅰ和Ⅱ),共合成了16个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR、MS和1HNMR确证了化合物的结构.初步药理试验结果表明,所合成的化合物有抑制血糖升高的倾向以及能明显加强和延长外源性胰岛素的降血糖作用,其中化合物Ⅰb,Ⅰd和Ⅰf尤为突出,说明这类化合物可能有增强胰岛素敏感性的作用.

摘要：为寻找效果更好的降血糖药物以及进一步研究列奈类化合物的构效关系,以米格列奈为先导物,设计、合成具有降血糖活性的α-苄基取代的琥珀酸单酰胺类化合物。以丁二酸二乙酯和各种取代苯甲醛为原料,经缩合、水解得苯亚甲基丁二酸,再进行酸酐化、胺解和氢化等反应合成了12个目标化合物,化合物结构通过元素分析、IR、1HNMR和ESI-MS得以确证,并测定了它们的降血糖活性。初步药理试验表明所合成的化合物中6c、6e和6g降糖作用较明显,其中6e较为突出,其降糖作用与那格列奈相当。