摘要：为了发现结构新颖、活性优异、环境友好的新型杀虫剂,以环丙氟虫胺为先导化合物,在其苯胺部分引入(卤代)烷氧基单元,设计合成了一系列未见文献报道的新型含(卤代)烷氧基类双酰胺化合物,其结构经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.初步的生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾表现出优异的杀虫活性,其中N-[2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(二氟甲氧基)苯基]-3-[N-(环丙甲基)苯甲酰胺基]-4-氟苯甲酰胺(4a)、N-[2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(三氟甲氧基)苯基]-3-[N-(环丙甲基)苯甲酰胺基]-4-氟苯甲酰胺(4b)、N-(2-溴-6-(二氟甲氧基)-4-(全氟丙烷-2-基)苯基)-3-(N-(环丙基甲基)苯甲酰胺基)-2-氟苯甲酰胺(4h)、N-[2-溴-6-(二氟甲氧基)-4-(全氟丙烷-2-基)苯基]-3-[4-氰基-N-(环丙基甲基)苯甲酰胺]-2-氟苯甲酰胺(4j)~N-(3-((2-溴-6-(二氟甲氧基)-4-(全氟丙烷-2-基)苯基)氨基甲酰基)-2-氟苯基)-N-(环丙基甲基)异烟酰胺(4o)、N-(3-((2-溴-6-(二氟甲氧基)-4-(全氟丙烷-2-基)苯基)氨基甲酰基)-2-氟苯基)-N-(环丙基甲基)-2,4-二氟苯甲酰胺(4q)和N-(3-((2-溴-6-(二氟甲氧基)-4-(全氟丙烷-2-基)苯基)氨基甲酰基)-2-氟苯基)-N-(环丙基甲基)-2-氟异烟酰胺(4t)在1mg/L浓度下显示出100%的杀虫活性.同时,化合物4a不仅对小菜蛾和二化螟的杀虫活性接近于环丙氟虫胺,而且对苜蓿蚜和朱砂叶螨的杀虫活性也较高,表现出比环丙氟虫胺更广的杀虫谱,其田间试验正在进行中.

摘要：[目的]为寻找新的杀虫先导化合物。[方法]采用活性亚结构拼接方法,首次将N-烷氧基结构片段引入溴虫氟苯双酰胺中,设计合成了23个未见文献报道的结构新颖的双酰胺类化合物。[结果]目标化合物的结构均经过1H NMR和HRMS确证。部分化合物对小菜蛾和黏虫表现出了优异的防效,尤其是化合物1j、1s、1t在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾和黏虫的致死率至少为90%。[结论]该类化合物表现出较好的杀鳞翅目害虫活性,本实验为双酰胺类化合物的结构丰富和新先导发现提供了有益的参考。

摘要：[目的]为了发现结构新颖的高效杀虫剂。[方法]利用活性亚结构拼接法合成了一系列介离子类酰胺化合物,其结构经过1H NMR和HRMS确证。[结果]合成了15个结构新颖的介离子类酰胺化合物。生物活性测试结果表明:所合成的化合物对刺吸式害虫苜蓿蚜和朱砂叶螨没有生物活性,但部分化合物对咀嚼式口器害虫小菜蛾和黏虫具有一定活性。特别是化合物2a和2g在100 mg/L时对黏虫致死率为100%,且对小菜蛾致死率能达到80%及以上。[结论]合成的介离子类酰胺化合物具有一定的杀虫活性,为进一步研究提供了参考。

摘要：采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个未见文献报道的N-取代-6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物6a～6p,其结构经IR,1H NMR,LC/MS和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有较高的除草和杀虫活性,如6c～6f等化合物在用量为150g/hm2时对苘麻(Abutilon theophrasti)、刺苋(Amaranthus spinosus)和藜(Chenopodium album L)等阔叶杂草具有90%以上的抑制率,6l和6o在500mg/L浓度下对蚕豆蚜(Aphis fabae)具有90%以上的致死率,个别化合物还兼具除草及杀虫活性.

摘要：脲嘧啶类化合物具有显著的除草活性.设计并合成了10个未见文献报道的N-[2,4-二取代-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-1,2,3,6-四氢嘧啶-1-基)苯基]酰亚胺类化合物,其化学结构经1HNMR,IR,HPLC/MS和元素分析表征.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的除草活性,如9a,9b,9c,9f,9g和9h在有效成分75g/hm2剂量下,茎叶处理对苘麻(Abutilon theophrasti Medic)、刺苋(Amaranthus spinosus)等双子叶杂草的抑制率达90%以上.

摘要：为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好杀虫剂,设计并合成了12个新的1-(嘧啶基-4)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲衍生物6a～6l,其结构经IR,1HNMR,LC/MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的杀虫活性,如6g在100mg/L浓度下,对粘虫(Mythimnasepatara)具有100%的杀虫活性.

摘要：为了发现结构新颖的高效杀虫剂,利用活性亚结构拼接的方法,设计并合成了11个未见文献报道的新型含环丙基的间二酰胺类化合物,其结构经过1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物对小菜蛾和二化螟表现出了较好的杀虫活性.其中N-(2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(三氟甲基)苯基)-3-(N-(环丙基甲基)苯甲酰胺基)-2-氟苯甲酰胺(6d)和3-(N-(环丙基甲基)苯甲酰胺基)-N-(2,6-二溴-4-(全氟丙烷-2-基)苯基)-2-氟苯甲酰胺(6e)在1mg/L测试浓度下对小菜蛾的杀虫活性都为100%,化合物6d在5 mg/L测试浓度下对二化螟的杀虫活性为100%.

摘要：为了寻找高效、安全、经济的除草活性化合物,设计并合成了9个新的2-[2-(烷氧羰基苯氧羰基)苯氧基]-4,6-二甲氧基嘧啶类化合物,其化学结构经IR,1HNMR,LC/MS和元素分析确证.初步生物活性测定结果表明,该类化合物在有效成份2250g/ha剂量时,对苘麻(Abutilontheophrasti)、稗草(Echinochloacrus-galli)、狗尾草(Setariaviridis)等都具有良好的除草活性,抑制率达90%以上.其中5b,5e,5h在187.5g/ha剂量时,仍具有良好的除草活性,抑制率达90%以上.

摘要：为了寻找高效、低毒的除草活性的化合物,设计并合成了7个全新的N-[5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]-N',N'-二取代脲类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、LC/MS和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明:该类化合物具有良好的除草活性,如4c～4f在75ga.i./hm2剂量下,茎叶处理对苘麻、刺苋、藜、马唐、稗草、狗尾草等杂草的抑制率达90%以上。

摘要：硫肟醚(试验代号HNPC-A9908)是国家南方农药创制中心湖南基地。湖南化工研究院1998年自主设计、合成创制出的具有自主知识产权的非酯拟除虫菊酯类新型杀虫剂。经过近七年的室内、温室和田间试验证实,硫肟醚在30-150g.a.i/ha能有效防治多种作物(如蔬菜、水稻、茶叶等)上鳞翅目、同翅目等多类害虫,杀虫谱广、作用迅速。毒性及残留试验结果表明,硫肟醚属低毒、低残留、对非靶标生物安全的环境友好型化合物,并于2004年产业化。