摘要：为进一步研究栓塞微球的制备工艺、体外释药规律及药动学与药效学之间的关系，以米托蒽醌为模型药物、羧甲基淀粉钠为载体材料、对苯二甲酰氯为交联剂，经均匀设计法优化了制备空白羧甲基淀粉微球的工艺，用吸附法制备了米托蒽醌载药羧甲基淀粉微球。对载药微球的理化性质进行了研究。并以家兔为模型动物研究了载药微球经肝动脉栓塞给药后的药代动力学情况。结果表明：载药微球的平均算术粒径为７５７１μｍ，含药量为１３２１％，吸水膨胀率为７１９４％，体外释药符合单指数模型。药动学研究表明，米托蒽醌制成微球经肝动脉栓塞给药后可延长药物驻留于靶位的时间，提示有利于肝癌的治疗。

摘要：利用正交实验设计法优选适用于肝动脉栓塞的米托蒽醌乙基纤维素微球制备条件和工艺，采用动态透析法模拟体内情况研究了该微球的体外释药规律；根据混悬液的稳定性理论，优选并制备了适于临床肝动脉介导栓塞使用的米托蒽醌乙基纤维素微球混悬注射液。结果表明：在优化工艺条件下制得的米托蒽醌乙基纤维素微球外观圆整，球径在４０～１５０μｍ范围内的占总数的８６．５％，平均球径为１１０．２４±３８．１９μｍ；包封率为５５．６％；载药量为１２．５％，体外释药符合单指数模型，释药方程为ｌｏｇ（Ｙ∞－Ｙ）＝－０．１１６ｔ－１．１９８×１０（－３）（ｒ＝０．９９９２，ｔ（５０）＝２．６ｈ）；其混悬注射液理化性质稳定，可适于临床应用。

摘要：利用正交实验设计法，优选适用于肝动脉栓塞的米托蒽醌乙基纤维素微球制备条件和工艺；采用动态透析法研究了该微球的体外释药规律；根据混悬液的稳定性理论，优选并制备了适于临床肝动脉介导栓塞使用的米托蒽醌乙基纤维素微球混悬注射液。结果表明∶在优化工艺条件下制得的米托蒽醌乙基纤维素微球外形圆整，球径在４０～２００μｍ范围内的占总数的９１９％，平均球径为１１０２４±３８１９μｍ；包封率为５５６％；载药量为１２５％；体外释药符合单指数模型，释药方程为ｌｇ（Ｙ∞－Ｙ）＝－０１１６ｔ－１１９８×１０－３（γ＝０９９９２，ｔ５０＝２６ｈ）；其混悬液适于临床应用。用狗进行的实验表明肝血药浓度高，平均驻留时间比注射剂长２４５倍。