摘要：急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是原始和幼稚髓性细胞在骨髓、外周血和其他组织中异常增殖或积聚,导致正常造血功能受损的一种基因异质性疾病。研究表明,大约30%的AML患者体内存在FMS样酪氨酸激酶3(FMS-like tyrosine kinase 3,FLT3)激活突变,FLT3的异常调节与AML的发生及发展密切相关。FLT3已经成为开发小分子靶向药物的重要靶点,截至目前,以FLT3为靶点开发出来了多种FLT3抑制剂和FLT3降解剂,相关化合物表现出较好的抗AML活性。本文总结了以FLT3为靶点的AML治疗药物的研究进展,以期为AML药物研发和设计提供参考。

摘要：　　含氮杂芳环结构单元(如吡啶、吡唑或咪唑环等)的大环化合物,因其与金属离子形成具有特殊化学性能的配合物而被广泛研究并用于生物化学、药物化学、材料化学等领域.生命体系中的受体通常含有不同类型的配位部位,因而具有对不同底物的识别作用.设计合成含有不同配位原子和特定结构的大环化合物,对于模拟某些生命现象具有重要的研究意义.近年来开展的酶模型研究中,能对氨基酸进行有效手性识别和液膜传输的主体分子多为氮杂大环化合物.为此,本文合成了两种带有侧链功能基团和手性基团的氮杂大环化合物.……