摘要：目的：优化荷叶中2类有效成分的醇提工艺。方法：采用星点设计，以荷叶碱，荷叶总黄酮的提取率为指标，对2种指标进行归一化处理，采用效应面法优化荷叶的提取工艺条件。结果：确定最优提取工艺为75％～80％乙醇，提取时间120～180min，加醇量20～25倍，提取2次，荷叶碱和荷叶总黄酮提取率的实际值与预测值的偏差分别为5.53％，-6．02％。结论：采用星点设计．效应面法优选荷叶的醇提工艺，实际值与预测值吻合度高，预测性良好，是可行的。

摘要：目的:研制丹葛明目即型凝胶。方法:以泊洛沙姆407和188(P407,P488)为温敏材料,采用均匀设计法优化处方,考察了凝胶的黏度;采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究;对制剂的眼刺激性进行评价;采用荧光示踪法观察了凝胶在眼部的滞留时间。结果:眼用温度敏感型凝胶温度随P407浓度的增大,胶凝温度逐渐降低,在一定范围内随着P188浓度的增加,胶凝温度逐渐升高,且P407对胶凝温度的影响大于P188。均匀设计法优化得最佳处方为19%P407与1%P188合用,在此基础上调整浓度制备的丹葛明目即型凝胶在26.9℃以下为自由流动的液体,同时被泪液稀释后在34.5℃能发生相变形成凝胶。药物的体外释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。眼部滞留时间表明凝胶在眼部可较长时间保留,同时动物试验表明凝胶眼部无刺激性。结论:均匀设计法可用于眼用温敏凝胶处方的优化,所制备的丹葛明目即型凝胶符合眼部用药的设计要求,有望在临床中获得应用。

摘要：该实验采用中心组合设计-效应面法制备并优化了温敏型麝丹眼用即型凝胶,其处方最佳基质为18%的泊洛沙姆407(P407)和5%的泊洛沙姆188(P188);应用安东帕MCR302流变仪对其进行了流变学考察,振幅扫描结果显示应控制其应变(γ)<0.5%,在高频区其弹性模量(G')大于黏性模量(G″),表现为凝胶特征,有较好的稳定性,通过温度扫描G',G″及相角(δ)的变化来确定了其相变温度(TSG)为33.25℃,触变性实验显示其结构恢复时间短于5 s;分别采用表面张力仪、露点渗透压仪分别测定了其表面张力和渗透压,结果分别为36.43 m N·m-1,320.6 m Osm·kg-1;荧光标记示踪法观察了其在眼角膜的滞留时间为180 min;其溶出实验表现为零级释放动力学特征,麝香酮和丹酚酸B的释放与药物溶蚀线性相关;眼部刺激性实验显示其无刺激性。麝丹即型凝胶有望为临床视网膜静脉阻塞治疗提供一种新型外用长效制剂。

摘要：目的:确定黄连解毒黏附微球的最佳处方工艺。方法:以成品收率,小檗碱、栀子苷、黄芩苷包封率,微球在人工胃液中的黏度为指标,采用中心组合设计法优化黄连解毒黏附微球的处方工艺,对结果进行二项式拟合,对最优条件进行预测分析。结果:各指标二项式方程拟合度较好,按处方优化得到最佳条件制备黄连解毒黏附微球,各项指标与预测值接近。结论:中心组合设计法优化黏附微球工艺条件准确、可靠。

摘要：目的 :优选辛夷挥发油 β 环糊精包合物制备的最佳工艺条件。 方法 :按正交表L9(34)安排试验 ,以挥发油利用率为指标 ,对 4个因素进行考察。结果 :最佳制备工艺为油∶β 环糊精∶水 =1∶8∶6 0 (mL∶g∶mL) ,包合温度为 80℃ ,搅拌 1h。结论 :按优选的工艺条件辛夷挥发油可与 β 环糊精形成稳定的包合物 ,且挥发油利用率较高。

摘要：目的:以非离子表面活性剂为载体材料进行斑蝥素囊泡的制备考察,并评价其特性表征。方法:建立了注入法制备斑蝥素非离子表面活性剂泡囊的制备工艺;采用离心法和HPLC法测定斑蝥素囊泡的包封率;考察不同处方因素对囊泡体外表征的影响,在此基础上正交设计优化处方;对最佳处方囊泡的形态学、粒径、Zeta电位等性质进行了考察。结果:注入法获得的CTD-NS的包封率为(27.5±2.0)%,粒径(209.8±0.5)nm,Zeta电位(41.5±0.65)mV。结论:以非离子表面活性剂A和B联用为载体材料,注入法制备斑蝥素非离子表面活性剂囊泡,制备方法简单,性质稳定。