摘要：目的设计、合成新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的异硫脲类化合物,并研究其对NOS抑制活性。方法将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到异硫脲结构中,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了22个未见文献报道的(烃亚胺基)(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)甲基烃基硫醚类化合物(I类)和S-烃基-1-苯基-3-[4-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)亚甲基]苯基异硫脲类化合物(II类),结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示,部分I类目标化合物(I-9和I-13)的NOS抑制活性高于阳性对照样品氨基胍(AG),而II类化合物的NOS抑制活性均较低。

摘要：对战场敌空中目标作战任务进行高效、准确地自动判断,是态势认知的基础和辅助作战资源分配的关键。结合前馈深度神经网络和长短时记忆网络模型计算特点,设计了2个针对性基指标学习器,然后根据基指标交叉熵进行加权组合,用于进一步学习器训练评价指标,既能有效防止模型过拟合,又能提高模型训练效率。测试结果表明,所提模型能较好防止模型过拟合,并能以较高的准确率判断战场敌目标作战任务。

摘要：细胞的凋亡是维持机体平衡的重要因素。细胞凋亡由一系列细胞因子调控。Bcl-2蛋白家族是细胞凋亡的关键性调节因子。Bcl-2家族分为抗凋亡和促凋亡两个亚族,他们的相互作用对细胞凋亡信号传导起调控作用。很多肿瘤细胞高表达Bcl-2抗凋亡亚族成员Bcl-2/Bcl-xL。近年来,随着Bcl-2家族各成员的晶体结构相继阐明,人们开始寻找作用于Bcl-2家族抗凋亡亚族蛋白的小分子抑制剂。本文从药物设计角度对该方面的进展作一综述。

摘要：以O^2-2,4-二硝基苯基偶氮鎓二醇盐(PABA/NO)为先导化合物,选择适当的仲胺作为偶氮鎓二醇盐中相应的胺片段,并用碳氮键取代苯环5位的碳氧酯键,设计合成了化合物2a,2b和4a^4j,以期获得活性更强且稳定性好的抗肿瘤药物.目标化合物经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS进行了结构确证.生物活性测试结果表明,目标化合物可不同程度地抑制结肠癌HCT-116细胞的增殖,其中化合物4h的活性最强(IC50=7.945±0.421μmol/L),优于PABA/NO(IC50=12.134±0.675μmol/L).NO释放实验结果表明,此类化合物的NO释放量与细胞毒性呈正相关.化合物4h在HCT-116细胞中释放NO的量最多,约是正常细胞的2倍.此外,化合物4h在大鼠血浆中的体外稳定性显著优于PABA/NO,值得进一步研究.

摘要：运用机器学习进行兵棋推演复盘分析,首先要解决的是数据集构建问题。由于机器学习对数据结构的规范化要求,以及算力和存储限制,通过兵棋推演数据构建机器学习数据集,在如何描述兵棋推演状态,如何描述推演过程,如何处理高维数据,如何数据保真等方面,还面临不少问题。针对此类问题,构建了兵棋推演过程数据向机器学习数据集映射模型,在总体框架上对数据集构建的映射流程、态势描述数据范围和数据统计计算规则进行规范,并从时间关联数据、地理空间关联数据和高维数据降维3个视角设计针对性处理方法,以保证构建数据集的数据结构统一、高维数据降维需求和数据集保真要求。通过数据集构建实验进行了验证,结果表明:在时间分辨率和地理空间分辨率适中情况下,所构建数据集映射模型,既能较好对兵棋推演高维数据进行降维,又能较好防止构建的数据集失真。

摘要：本文利用面板门限自回归模型结合自举模拟技术对2008年美国次贷危机以来我国城市房价收敛性进行研究,发现简单的线性检验得出的房价发散性结论并不能准确刻画城市房价的动态机制。在引入非线性机制后,结果表明房价在特定情况下存在收敛的可能。在全样本下,相对房价增长率高于门限值时存在部分收敛特征。进一步通过对子样本的研究发现高人均GDP城市与东部城市均不存在房价收敛证据,而低人均GDP城市与中西部城市的房价部分收敛且绝对收敛,敛散性区制转移发生的时间集中在2010年前后,也就是我国对房地产市场的集中调控时期。本文实证结果为政策评估、政策设计以及研究房地产市场价格动态提供了参考依据。

摘要：燎原广播电视教育教学软件的设计、制作与配套缪文瑞，王进，张大永一、概述燎原广播电视教育是我国近三、四年间才发展起来的一项远距离教育项目。其宗旨是，为国家教委“燎原计划”的深入实施和农村教育综合改革服务，大面积、大范围普及农业科学技术和提高劳动者素质。...

摘要：目的 :设计和合成出新的由 1,2 ,3,4 四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法 :将 1,2 ,3,4 四氢异喹啉 2 基引入到硫脲和异硫脲结构中 ,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论 :合成了 2 0个新的 2 (烃胺基硫羰基 ) 1,2 ,3,4 四氢异喹啉和 (烃亚胺基 ) [2 (1,2 ,3,4 四氢异喹啉基 ) ]甲基烃基硫醚化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性 ,其中Ⅰ 6、Ⅱ 1、Ⅱ 3和Ⅱ 7活性接近阳性对照药氨基胍。

摘要：目的设计、合成新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物并研究其对一氧化氮合酶(NOS)的抑制活性。方法运用N-氯乙酰-1,2,3,4-四氢异喹啉或N-氯乙酰邻苯二甲酰亚胺与取代硫脲反应,简便地合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论合成了15个新的2-芳亚胺基-4-噻唑烷酮类化合物,大部分反应收率大于65%。所有化合物的结构用1H NMR,IR,MS及元素分析进行了表征。初步药理筛选结果表明,部分化合物具有NOS抑制活性。

摘要：由于快干无溶剂连续沉浸树脂用于电机绕组的浸渍,国内开始出现连续沉浸缘绝处理工艺,适应这种工艺的连续沉浸自动线应运而生,本文主要介绍自动沉浸线的设计、应用过程。