摘要：目的 :制备高效、长效的尼莫地平缓释片。方法 :正交设计法对片剂处方进行筛选与优化。将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合 ,干法直接压制缓释片 ,测定其释药特性。结果 :缓释片体外释药符合 Higuchi方程 ( r=0 .990 8)和一级动力学 ( r=0 .9940 )。处方 4的 t50 =2 .39h且可持续释药达 1 0 h以上。HPMC、乳糖、聚乙二醇 60 0 0及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响 ( P<0 .0 1 )。结论 :制备的缓释片具有高效。

摘要：将尼莫地平先制成速释型固体分散体，再压制成胃内滞留漂浮型缓释片（ＮＭＦＳＲＴ）。均匀设计法优选处方，并考察处方因素对尼莫地平释放的影响，在人体内对ＮＭＦＳＲＴ进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达１０ｈ，０１５～６ｈ释放符合零级动力学。ＨＰＭＣ量越大，药物释放越慢，ＰＥＧ６０００量越大，释放越快。饮食后ＮＭＦＳＲＴ于胃内滞留时间约５ｈ，空腹时约３ｈ；对照非漂浮片饭后服滞留时间为３ｈ，空腹２ｈ排空。体内相对生物利用度为３９１４６％，ＭＲＴ较普通片延长一倍多。

摘要：本文报道了选自常用的片剂辅料和国产聚合物为缓释基质,用正交试验设计法设计处方组成并用体外溶出法筛选出具有缓释效果的酮基布洛芬缓释片。该片于人工肠液中在30min,1,2,4,6和8 h的累积释放率分别为16.6％,26.7％,42.2％,63.6％,83.1％和93.4％。6名健康男性受试者口服单剂量该缓释片(100mg)后的血药浓度测定结果表明,本品在体内有缓释效果,维持有效浓度时间达12h以上,体外释放与体内吸收有较好的相关性(r=0.9689)。本文还初步考察了制片压力对酮基布洛芬释放的影响。

摘要：目的:制备复方当归、川芎分散片。方法:以阿魏酸含量为指标,运用正交设计法考察川芎、当归的最佳提取工艺条件;以崩解时间(s)为指标,运用正交设计法考察复方川归分散片的最佳制备工艺。结果:最佳提取工艺为:乙醇浓度为85%,用量8L/kg,提取2次,每次1.5h回流提取;片剂最佳制备工艺为:以乳糖为填充剂,二氧化硅为助流剂,采用内外加(比例2∶3)结合方法加入占片重25%的微晶纤维素、15%的交联聚乙烯吡咯烷酮和8%的羧甲基淀粉钠。

摘要：[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .