摘要：以大黄酸为原料,设计、合成了24个大黄酸胺基醇酯衍生物。所合成的目标化合物均经IR、HR-MS及~1H NMR进行结构确认。水溶性测试实验表明,目标化合物的水溶性均有大幅提高,水中溶解度(10.04~15.08 mg·m L^(-1))是大黄酸(0.045 6 mg·m L^(-1))的220~330倍。采用MTT法对目标化合物进行了体外抗人骨肉瘤细胞U2OS活性测试,结果表明,所有目标化合物对人骨肉瘤细胞的抑制活性均显著高于大黄酸,大多数化合物的活性与临床常用抗骨肉瘤药物多柔比星相当,其中化合物4t抑制U2OS的活性最强,IC_(50)值为2.08μmol·L^(-1),略强于多柔比星。体外羟基磷灰石吸附实验表明,羟基磷灰石对4t的吸附值为13.97μmol·g^(-1),高于四环素(8.24μmol·g^(-1)),具有良好的骨靶向性。

摘要：以大黄酸为原料,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的大黄酸酸溴代烷基酯,继而与硝酸银反应得到5个大黄酸硝酸酯衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对人肝癌细胞HepG2增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物大黄酸硝酸酯衍生物3a～3e(IC50=8.50～56.4μmol/L)均具有一定的抗增值活性,且显著高于先导化合物大黄酸(IC_(50)=376μmol/L),其中,化合物3c(IC_(50)=8.50μmol/L)的抗增值作用最强,强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU,IC_(50)=16.20μmol/L)。

摘要：以大黄酸为原料,通过不同的连接基团,将其与生物素、叶酸偶联得到10个目标化合物,其结构经~1 H NMR、MRR、MS确证。采用噻唑蓝(MTT)比色法测试目标化合物对肝癌细胞HepG2的体外增殖抑制活性,结果显示,所合成的10个目标化合物抑制HepG2细胞的活性优于大黄酸,且大多数化合物的活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU)。

摘要：项目制是当下乡村振兴的一种重要手段和常见形式。通过Z县C、K两镇全省第一批“乡村振兴示范村”项目决策、实施与效果的比较分析,揭示了乡村振兴项目执行的政策决策、项目实施与社会互动的三重逻辑。注意力分配、行政能力和政策场域能够影响乡村振兴项目的执行效果。比较分析得出,社会效果与政策意图兼顾是乡村振兴项目决策的逻辑起点。基于项目承接实施、内部矛盾调和、目标认同的行政能力设计,构建起各行动主体相互合作的政策场域,有益于乡村振兴项目执行的社会效果。