摘要：考察了As2O3贴剂的制备工艺和最优处方.以黏性和释药性为考察指标,采用单因素考察压敏胶、增塑剂、交联剂和渗透促进剂对贴剂的影响,并通过正交设计筛选了贴剂处方.结果表明:所得贴剂的制备工艺简单;压敏胶成膜均匀;黏性适中,释药性发现能缓释12 h.

摘要：目的:制备复方桔芩微丸。方法:采用正交设计实验优化挤出滚圆造粒机制备复方桔芩微丸工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质,收率和体外溶出度,测定微丸中黄芩苷的含量。结果:以微晶纤维素为辅料,药粉含量为40%,挤出转速120 r/min,滚圆转速50 r/min,滚圆时间为10 min的条件,微丸的圆整度、流动性、溶出度均较好。结论:用挤出滚圆造粒机制备中药微丸是可行的,工艺简便,质量稳定。

摘要：目的制备艾司奥美拉唑钠肠溶固体分散体片(E-EsSDT),以改善艾司奥美拉唑钠(Es)的引湿性、热不稳定性以及口服遇酸降解的问题。方法基于质量源于设计理念,运用鱼骨分析图筛选E-EsSDT的关键质量属性,并采用单因素考察法、Plackett-Burman设计及Box-Behnken设计对E-EsSDT进行优化及表征分析。结果最佳处方为水与乙酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯-LG(AS-LG)比例为3∶22、Es与AS-LG比例为1:3.5、剪切间断时间为44 s。稳定性试验结果表明,E-EsSDT的Es含量、吸湿增重、耐酸力均符合规定;表征分析表明,Es以无定型形式存在于固体分散体中。结论E-EsSDT的制备同时解决了Es引湿性、热不稳定性以及口服遇酸降解的问题。

摘要：目的确定龟版免疫调节活性部位的最佳提取工艺。方法分别采用正交设计法,龟版的乙醇提取工艺以提取率及抑制率为考察指标进行综合评分,水提取工艺以含氮量为考察指标,优选龟版的提取工艺参数。结果龟版乙醇提取的最佳工艺为10倍量乙醇,提取3次,每次3 h;水提取的最佳工艺为加6倍量水,提取3次,每次2 h。结论确定了龟版免疫调节活性部位的最佳提取工艺,简便易行,适合大工业生产。

摘要：目的:制备并评价辛伐他汀泊洛沙姆P123/F127混合胶束(simvastatin poloxamer P123/F127 mixed micelles, SIM-MM)。方法:采用薄膜水化法制备混合胶束,以包封率、载药量和渗漏率为考察指标,结合单因素和星点设计-效应面法设计,筛选影响考察指标的关键因素并进行优化,并加以验证以确定SIM-MM最佳处方及工艺参数;通过差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)、傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectrometer, FTIR spectrometer)验证SIM-MM的形成;采用透射电镜、粒径测定、Zeta电位进行表征。结果:确定SIM-MM的最佳处方为:P123质量分数为63.64%,F127-P123为170 mg,水相体积为7.5 mL;透射电镜证明SIM-MM为圆球形,DSC和FTIR实验验证胶束形成。SIM-MM的粒径为(19.2±1.3)nm,分散系数为0.094,Zeta电位为-11.3 mV,包封率及载药量分别为(95.31±0.80)%、(7.37±0.04)%,SIM-MM的临界胶束浓度介于纯F127和P123单一胶束之间。结论:制备出的SIM-MM粒径小并具有一定的缓释能力,可为后续研究辛伐他汀在治疗骨再生的体内研究与临床开发奠定基础。

摘要：目的基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念设计优化缬沙坦双层片的制备工艺,并考察体外释放行为。方法运用鱼骨分析法结合风险评估,对影响双层片关键质量属性(CQAs)的各因素进行剖析,以综合评分Y3作为CQA,进行实验设计(DOE)。运用Plackett-Burman设计从缓释材料用量、缓释层速释层黏合剂用量、缓释层速释层制粒目数、速释层崩解剂用量、压片压力8个影响因素中筛选出关键工艺参数(CPPs)。结合Box-Behnken设计,对CPPs进行优化,建立设计空间,加以验证并考察其体外释药行为。结果缓释材料用量,缓释层制粒目数、速释层崩解剂用量3个CPPs对双层片释放行为影响较为显著,通过95%置信区间的优化,最终确定的CPPs范围为:缓释材料用量19%~23%、缓释层制粒目数20~26目、速释层崩解剂用量6%~8%,在此区间制备出的缬沙坦双层片符合设计要求,体外释药符合Ritger-Peppas方程。结论基于QbD理念设计的缬沙坦双层片制备工艺稳定可行,符合制剂设计的释放要求。

摘要：基于质量源于设计(QbD)理念,运用鱼骨分析图筛选盐酸奈福泮双相释放双层片的关键质量属性(CQAs),并采用失效模式和影响分析法(FMEA)、Plackett-Burman设计(PBD)对各关键工艺参数(CPPs)进行风险评估及筛选优化。采用Box-Behnken设计(BBD)对CPPs进行优化,建立统计模型;采用Minitab及Design-Expert软件对所得试验数据进行分析,筛选盐酸奈福泮双相释放双层片的优化处方。结果表明,制粒目数、释放调节剂用量和缓释材料用量对片剂释放行为具有显著影响,当三者分别为20目、14%和25%时,所制备的双相释放双层片能达到设计的释放目标,即3 min、2 h、6 h与12 h的累积释放率应分别为标示量的20%~25%、50%~55%、65%~75%和90%以上。

摘要：目的:基于"质量源于设计"(QbD)理念设计并优化对乙酰氨基酚双释双层片(简称为"双层片")的制备工艺。方法:采用Plackett-Burman考察法确定双层片制备工艺的关键工艺参数(CPPs);采用Box-Behnken响应面设计,以缓释层的释放度、速释层的溶出度作为关键质量属性(CQAs),优化双层片的最佳处方、工艺参数;在二次多项式回归模型的基础上建立双层片工艺设计空间,并加以验证。结果:对乙酰氨基酚双层片最佳工艺为:崩解剂量所占比例为9.5%,制粒目数为22目,缓材比例为5∶1;设计空间以Overlay plot方式展示,并加入95%置信区间,设计空间工艺稳定可靠。结论:所制定的工艺对乙酰氨基酚双释双层片制备工艺简单,制剂稳定,适合大工业生产。

摘要：目的:应用固体分散体制备感冒滴丸,确定感冒滴丸的最佳工艺条件。方法:采用正交试验法,以提取物与载体配比、料液温度、滴速、冷却液温度为考察因素,以滴丸的外观质量、丸重变异系数、载药量、硬度为考察指标,优选感冒滴丸制备工艺。结果:最佳工艺条件为提取物与载体比例为1∶1.5,料液温度85℃,滴速40滴/min,冷凝液温度22℃;并建立气相色谱法测定感冒滴丸中甲基正壬酮的含量。结论:正交试验确定的最佳工艺条件合理可靠;质量控制方法简便、快速、准确,重复性良好。

摘要：目的基于质量源于设计(QbD)的理念与方法,优化布洛芬双释双层片的处方及工艺参数。方法在风险评估的基础上结合单因素考察结果和鱼骨分析法确定关键工艺参数,采用Plackett-Burman设计筛选出显著影响因素,然后再采用Box-Behnken设计优化关键工艺参数,建立设计空间,并加入95%置信区间使设计空间更加稳定可靠,对其进行验证。结果通过筛选和优化关键工艺参数,确定设计空间为崩解剂用量6%~7%,缓释材料用量15%~18%,致孔剂用量5.5%~6.5%。结论设计空间的建立降低了生产过程中的风险,使布洛芬双释双层片的制备工艺简单稳定可行,适合大工业生产。