摘要：象征新学的学制系统为教育近代化的建立奠定了制度基础,近代中国高等艺术教育作为近代教育的一部分,也由此逐步发展起来。解读近代中国颁布实施的四部学制(《壬寅学制》《癸卯学制》《壬子癸丑学制》和《壬戌学制》)视野下近代中国高等艺术教育的发展脉络,探究其从封建科举走向实利主义救亡、从实学教育到国民教育的历史使命,反思当前我国艺术教育的发展走势,从而探寻适合当代中国的艺术教育改革方案:适应社会需求,与时俱进;文化互鉴,并最终形成中国方案。

摘要：对铜仁学院制药工程专业的有机化学实验、药物化学实验和药物设计学实验中存在的问题进行剖析,提出了相应的解决方案。将《有机化学实验》、《药物化学实验》和《药物设计学实验》的相关知识和基本操作进行"有机"融合,设计了《药物化学综合实验》,实现了知识的统一传承和资源的优化配置。

摘要：本文主要论述我国高等院校普通音乐教育发展的基本轨迹,通过对普通高校进行调查,找出其中存在的音乐课程设置不合理、音乐师资力量薄弱、教学设备不足老化严重、音乐实践氛围不浓等问题,分析其产生的原因,并针对性地提出更新教育观念,提升师资队伍建设水平,完善教学设备,营造良好艺术实践氛围等对策。希望文中所提出的策略能对普通高校音乐教育的发展起到改良性的作用。

摘要：制药设备与工程设计课程是一门研究制药行业中常用设备以及工程技术的一门实践性课程,课程内容涉及制药设备的结构、工作原理和特点,以及制药工程设计的一些基本内容。本文对制药工程专业制药设备与工程设计课程的理论教学与实践教学改革提出一系列意见,对提升教学效果具有一定意义。

摘要：目的揭示虎杖苷及其衍生物抑制钠-葡萄糖协同转运体2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)活性的构效关系。方法以虎杖苷为起始物,经SN2取代反应、催化氢化获得5个衍生物,以1H-NMR和HR-ESI-MS进行结构表征。采用荧光标记的1-脱氧葡萄糖{1-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-1-deoxy-D-glucose,1-NBDG}作为底物对虎杖苷及其衍生物进行体外抑制SGLT2活性测试,对衍生物1b进行体内活性测试,大鼠口服糖耐量实验及促尿糖实验。结果获得5个虎杖苷衍生物,1H-NMR和HR-ESI-MS表征结构正确,体外实验显示虎杖苷及其衍生物能较好地抑制SGLT2活性,且化合物1b在10-5 mol·L-1时对SGLT2的抑制率达98.6%,但是大鼠体内实验显示1b在120 mg·kg-1时抑糖率只有11%,尿糖量只有122 mg每200 g,其活性远远低于阳性对照药达格列净。结论虎杖苷及其衍生物作为O-芳基糖苷化合物具有较弱的抑制SGLT2降血糖活性,其分子结构对后续设计新的C-芳基糖苷SGLT2抑制剂具有一定的指导意义。

摘要：利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。

摘要：以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。