摘要：目的通过探讨2种枸橼酸托法替布片在健康人群中的药动学特征,评价其生物等效性和安全性。方法采用随机、两周期、自身交叉设计,空腹/餐后各纳入36例受试者,每周期分别服用枸橼酸托法替布片(T或R)5 mg各1片,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中托法替布片的浓度,Phoenix WinNonlin软件进行分析,计算药动学参数,评价其生物等效性。结果受试者单次口服T和R后,空腹组托法替布的主要药动学参数血药峰浓度(C_(max))分别为(57.54±13.95)、(59.17±12.31)ng·mL^(-1);浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(143.83±34.58),(142.13±33.00)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(147.39±35.27)、(146.15±34.64)ng·h·mL^(-1);达峰时间(t_(max))均为0.50 h,餐后组托法替布的主要药动学参数C_(max)分别为(57.16±17.56)、(55.19±21.98)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(165.47±41.63)、(162.04±41.84)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(171.88±44.15)、(168.05±44.21)ng·h·mL^(-1);t_(max)均为1.0 h,两制剂空腹组和餐后组C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间分别为96.35%(90.11%~103.03%)和105.91%(95.20%~117.83%)、101.02%(98.76%~103.34%)和102.23%(99.67%~104.86%)、100.77%(98.53%~103.06%)和102.40%(99.81%~105.06%),均在80.00%~125.00%内。结论2种枸橼酸托法替布片在中国健康人群中生物等效,并且安全性良好。

摘要：目的 研究盐酸丁螺环酮片在空腹和餐后给药条件下的健康成年人群中的药代动力学特征。方法 用单中心、随机、三周期部分重复交叉的试验设计,空腹/餐后各入组36例受试者,1个周期服用受试制剂1片,2个周期各服用参比制剂1片(丁螺环酮片5 mg),用液相色谱-串联质谱法测定血浆中丁螺环酮的药物浓度,用WinNonlin软件进行药代动力学参数分析。结果 在空腹条件下,受试者口服受试制剂和参比制剂丁螺环酮后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(285.72±286.08)和(308.94±341.03)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(577.09±491.10)和(618.62±642.56)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(586.85±510.04)和(655.92±687.95)pg·mL^(-1)·h,t_(max)分别为0.75(0.33~4.00)和0.75(0.33~1.75)h;在餐后条件下,受试者口服受试制剂和参比制剂丁螺环酮后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(676.36±603.64)和(760.33±610.27)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1 755.58±1 001.69)和(1 743.00±1 073.33)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1 839.97±1 044.60)和(1 818.00±1 106.95)pg·mL^(-1)·h,t_(max)分别为1.25(0.25~4.50)和1.00(0.25~3.50)h。空腹试验和餐后试验的受试制剂与参比制剂AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均落在80.00%~125.00%,C_(max)的95%置信上限≤0且几何均值比值点估计值落在80.00%~125.00%。结论 2种盐酸丁螺环酮片在中国健康成人受试者中具有生物等效性。

摘要：目的 评价空腹和餐后给药条件下2种瑞格列奈片在健康受试者中生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、两周期(空腹试验)/四周期(餐后试验)、自身交叉的试验设计,空腹/餐后条件下分别入组34例和40例受试者,随机单次口服受试制剂和参比制剂1片(瑞格列奈片1.0 mg),采用LC-MS/MS法测定健康受试者血浆中瑞格列奈的药物浓度,采用WinNonlin软件进行药代动力学参数的计算,进行生物等效性评价。结果 受试者空腹单剂量口服受试制剂和参比制剂后,瑞格列奈的主要药动学参数Cmax分别为(7.67±3.94)和(7.55±4.32) ng·mL^(-1);AUC0-t分别为(23.11±8.72)和(23.59±8.97) h·ng·mL^(-1);AUC0-∞分别为(22.93±8.53)和(23.09±8.38) h·ng·mL^(-1);Tmax分别为1.00 h和0.75 h,餐后单剂量口服受试制剂和参比制剂后,瑞格列奈的主要药动学参数Cmax分别为(8.51±4.32)和(8.13±4.30) ng·mL^(-1);AUC0-t分别为(24.18±7.02)和(24.42±7.33) h·ng·mL^(-1);AUC0-∞分别为(24.89±7.49)和(25.08±7.50)h·ng·mL^(-1);Tmax分别为1.34 h和1.67 h,空腹试验和餐后试验的受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比的90%置信区间均落在80.00%~125.00%之间。结论 2种瑞格列奈片在中国健康成人受试者中具有生物等效性。

摘要：新课标的实施,使原本枯燥无味的数学课变得充满了感动、生机和活力。但也出现了一些过程只注重形式创新,淡化数学本质;只追求课堂活跃,忽视教学绩效,使课堂出现了"闹哄哄,你芳唱罢我登场;干净净,大脑一片白茫茫"的景象。该如何解决这一问题呢?笔者认为根本的对策在于增加数学课中数学味,即去"伪"存"真",一切从数学出发,教学设计紧紧围绕"数学内容";教学过程的展开,紧紧围绕数学思考。可从以下几方面去实施:1.教学设计要做到"因材设计",而不能"削足适履"。2.目标设计要有"重点化",而不能"多、繁、乱"。3.内容设计要有"数学味",不能过于强调情境化。

摘要：目的研究单剂量口服复方磺胺甲噁唑片在中国健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的试验设计,空腹条件下入组32名受试者,随机单次口服受试制剂和参比制剂1片(磺胺甲噁唑0.4 g,甲氧苄啶80 mg),采用LC-MS/MS法测定健康受试者血浆中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的药物浓度,采用WinNonlin软件进行药动学参数的计算,进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,磺胺甲噁唑的主要药动学参数C_(max)分别为(29.2±4.6)和(30.8±5.3)μg·mL^(-1);AUC_(0~t)分别为(430.5±66.8)和(430.2±59.4)h·μg·m L-1;AUC_(0~∞)分别为(450.9±73.7)和(449.6±65.7)h·μg·mL^(-1);t_(max)分别为3.0(1.5~5.0)h和2.5(0.7~5.0)h。甲氧苄啶的主要药动学参数C_(max)分别为(1.1±0.2)和(1.1±0.2)μg·mL^(-1);AUC_(0~t)分别为(10.7±2.7)和(10.5±2.5)h·μg·mL^(-1);AUC_(0~∞)分别为(11.1±2.7)和(10.9±2.4)h·μg·mL^(-1);t_(max)分别为1.0(0.5~3.5)h和0.7(0.5~3.5)h。结论两种复方磺胺甲噁唑片在中国健康受试者中具有生物等效性。