摘要：为实现整体厨柜材质的情感化表达,帮助厨柜设计师生成符合特定情感意象的多种材质方案,基于可拓学基本原理及方法,以感官评价特征作为中间量,将整体厨柜的情感意象与材质三大要素进行关联,构建出二者间的可拓推理规则。同时运用关联函数建立了基于情感意象的材质方案评价模型,对4种整体厨柜材质方案进行了实例评价,结果表明该评价模型及方法具有实用性和有效性,能够为设计师在厨柜材质方案的选择上提供更为科学、高效的参考。

摘要：中药口服固体制剂(oral solid dosage, OSD)是已上市中成药和中药新药开发的主体,工艺路线设计是中药口服固体制剂研发的根基。该文依据现行版《中国药典》收载的1 308例中药OSD的处方和制法信息,归纳了中药现代剂型(片剂、颗粒剂和胶囊剂)和传统剂型(丸剂和散剂)的工艺路线模式,构建了以工艺路线分类为基础的制造分类系统(manufacturing classification system, MCS),从工艺角度反映了中药复方制剂物质基础传递模式。基于MCS对处方药味、药用辅料、前处理工艺中提取溶剂、粉碎药味、浓缩和精制的方式,制粒以及干燥的工艺特征进行了统计分析。研究结果表明,各剂型可依据不同的饮片处理方式和制剂成型原料实现工艺路线划分,中药复方OSD提取精制工艺具有“尊重传统用药经验”特点。中药OSD成型工艺原料均包括全浸膏、半浸膏和全粉3种形式,传统剂型的成型原料主要为饮片细粉,片剂与胶囊剂的成型原料主要为半浸膏(占比分别为64.8%和56.3%),颗粒剂成型原料主要为全浸膏(占比77.8%)。与片剂和胶囊相比,存在溶化性要求的中药颗粒剂具有水提工艺占比大、精制工艺占比高(34.7%)、且半浸膏颗粒中粉碎药味占比低的特点。在中药现代剂型中,挥发油存在4种加入方式。此外,一些新技术和新工艺已运用于中药OSD浓缩、滤过和制粒等工序,药用辅料的应用呈多元化趋势。该文研究结果预期为中药OSD工艺路线设计、工艺二次开发或变更提供参考。

摘要：低轨宽带卫星互联网具有大带宽、低时延、高弹性等空间网络通信优势,使得低轨卫星网络在垂直行业的应用拓展成为研究热点。在研究电力行业应用需求的基础上,针对电网建设、电网运行和应急救援3个核心业务,提出基于低轨宽带卫星互联网的电网业务应用方案,给出低轨卫星网络的系统组成和工作流程,以及“动中通”卫星终端的架构设计。基于低轨宽带试验星座系统开展“动中通”卫星终端的传输性能、连续通信和异构卫星网络业务切换测试,可为电网业务提供远距离、低时延、大容量、高可用的数据传输能力支撑,为低轨宽带卫星星座纳入新一代电力应急通信系统奠定理论与数据基础。

摘要：目的 对日本医疗用汉方医药品和一般用汉方医药品市场占有率最大的企业日本津村制药公司和Kracie制药公司2008-2020年间申请的专利内容进行综述,为国内中药经典名方和保健食品研发、知识产权保护提供参考。方法 通过日本专利局的官方检索渠道J-PlatPat平台,检索日本津村制药公司和Kracie制药公司在2008年至2020年间申请的专利,并进行专利布局和技术内容分析。结果 共收集43项日本津村制药公司特许和实用新案专利,其围绕汉方制剂产品全过程质量控制构建了坚实的专利技术体系;共收集52项Kracie制药公司特许和实用新案专利,其致力于功能性制剂和组合物的开发,重点在生活改善、老龄化和癌症等领域进行专利布局,还创建了多种产品功效和功能的客观评价方法。结论 津村制药近十年专利布局提示在中药现代化制造和走向国际的过程中,应把提高品质作为主攻方向,树立持续质量改进理念,完善产品有效性证据链。Kracie制药公司践行的以人为中心的汉方药设计理念,以及精准满足消费者健康需求的研发模式值得借鉴。

摘要：目的对I-C-F-6的固相合成工艺进行系统研究。方法以树脂类型、缩合剂类型、反应时间和投料比为考察因素进行L 9(34)正交实验设计,以相对含量为考察指标,优选合成工艺,并进行工艺验证和工艺放大研究。结果确定合成I-C-F-6的最佳工艺:用Fmoc-Gly-Wang树脂,以6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯[O-(6-chloro-1-hydrocibenzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphat,HCTU]N,N-二异丙基乙胺(N,N-diisopropylethylamine,DIPEA)为缩合剂,以1∶5为投料比反应2 h。以此工艺制备的I-C-F-6目标肽产率达77.03%,验证实验重复性好,5倍和25倍放大实验中目标肽的产率分别为62.86%和78.69%。结论建立的I-C-F-6合成工艺产率较高,重复性好,可为进一步的新药研究奠定基础。

摘要：中药口服固体制剂(oral solid dosage,OSD)原辅料理化性质不仅影响制剂的可制造性,而且影响终产品的安全性、有效性和质量可控性。系统表征中药OSD原辅料物性并整理归纳,有利于中药制剂处方和工艺研发规律的总结和应用。介绍了智能中医药(intelligent traditional Chinese medicine,iTCM)中药口服固体制剂原辅料物性数据库的共享平台、数据特征和应用。iTCM物性数据库公开的205批数据显示数据库具备数据代表性和完备性特征。分别采用单变量、双变量和多变量统计方法挖掘物性数据特征,物性周期表和降维分析结果表明,与药用辅料相比,中药物料多具有流动性差、引湿性强、综合成型性差等共性特点。物性数据库可应用于制剂原辅料物性相似性评价;基于物性数据库的物性分类规律与知识发现,可提高中药制剂处方设计效率和可靠性。中药物料物性缺陷校正、制剂处方和工艺智能设计是未来研究方向。

摘要：目的:研究颗粒粒径对中药二元混合粉体密度的影响,为中药制剂处方设计提供参考。方法:构建3组具有不同粒径比(α)的中药二元混合体系,即木蝴蝶-微晶纤维素PH102(MCC PH102)(α=0.071 7),银柴胡-MCC PH200(α=0.158 7)和当归-MCC KG802(α=0.840 6)。每组按9个质量配比(90∶10,80∶20,70∶30,60∶40,50∶50,40∶60,30∶70,20∶80和10∶90)制备混合粉体,共得到27种含中药的二元混合粉体。对6种单一粉体和27种二元混合粉体的粒径分布、密度等参数进行表征。基于堆积理论和多变量分析阐释粒径相关参数对中药二元混合粉体的填充结构和密度的影响。结果:当归-MCC KG802二元混合体系的α大于替换置换率(αr=0.741 0),其密度与质量配比之间具有良好的线性关系,符合替换机制。木蝴蝶-MCC PH102二元混合体系的α小于临界比率(αc=0.154 0),其密度随组分质量比呈非线性变化,符合填隙机制。银柴胡-MCC PH200二元混合体系的α介于αc和αr之间,其密度受填隙机制和替换机制的双重影响。基于偏最小二乘法(PLS)模型的变量投影重要性(VIP)分析结果进一步证明混合质量配比(VIP值=1.62),α(VIP值=1.13)和D10(粒径分布累积至10%时对应的粒径,VIP值=1.06)是影响二元混合粉体密度的关键因素。结论:在中药二元混合粉体中,2种粉体的粒径差异越小,混合粉体密度和组分质量配比之间的关系越接近于线性。

摘要：“双碳”战略背景下煤化工人才培养至关重要,如何培养新时代“双碳”理念背景下的煤化工人才是化工专业尤其是有煤炭背景的化工类高校亟待解决的重要课题。基于此,详细剖析了煤化工人才培养在“双碳”战略中的重要意义及迫切性,并就煤化工人才建设的着眼点、培养重心及培养目标进行了细致深入的探讨。

摘要：中药高剪切湿法制粒(HSWG)过程机制复杂、影响因素多。为总结不同物料在HSWG过程的可制造性,该文构建了由11种物料组成的小型物料库,包括4种中药浸膏粉和7种药用辅料,每种物料用22种物性参数进行描述。设计了具有不同流体力学性质的黏合剂,进行了密度、黏度和表面张力参数表征。结合经验约束条件和随机化原则,安排21次制粒试验和8次验证试验。采用偏最小二乘(PLS)算法建立了基于物料和黏合剂性质、接触参数和工艺参数预测颗粒中值粒径的过程模型。通过模型辨识了黏合剂的表面张力和密度,以及过程无量纲参数最大孔隙饱和度为关键变量。在优选得到的HSWG过程模型的潜变量空间内,按照物料分布特征,将物料分为3类,即中药浸膏粉、稀释剂和崩解剂。中药浸膏粉制粒要求低黏度、低用量的黏合剂,制得颗粒粒径偏小;稀释剂粉末的物性空间大,可通过调节黏合剂性质制成不同粒径的颗粒;崩解剂在含水黏合剂条件下易制成大粒径颗粒。物料库结合多变量建模的方法有利于中药湿法制粒工艺知识的归纳,为基于物料性质的制剂处方和工艺设计提供了依据。

摘要：目的利用药物化学中的拼合原理将替尼类抗肿瘤药物利尼伐尼与紫草素通过不同长度的碳链进行偶联,设计合成一系列结构新颖的紫草素-利尼伐尼衍生物。方法用核磁共振氢谱(nuclear magnetic resonance hydrogen spectrum,^(1)H-NMR)、核磁共振碳谱(nuclear magnetic resonance carbon spectrum,^(13)C-NMR)和高分辨质谱(high resolution mass spectrometry,HRMS)对衍生物的结构进行确认;用HepG2、A549和HCT-116肿瘤细胞系和L02肝正常细胞系对衍生物的抗肿瘤活性和细胞毒选择性进行评价;用4’,6-二脒基-2-苯基吲哚(4,6-diamidino-2-phenylindole,DAPI)、吉姆萨(Giemsa)染色和流式细胞术分析优势衍生物对细胞凋亡的影响;用细胞划痕实验和鹌鹑胚绒毛尿囊膜(quail chick chorioallantoic membrane,qCAM)模型评价衍生物对细胞迁移和血管生成的影响。结果衍生物AL-8对肝癌细胞HepG2表现出较好的增殖抑制活性[IC_(50)=(1.53±0.39)μmol·L^(-1)],其活性优于前体药物利尼伐尼[IC_(50)=(4.93±0.62)μmol·L^(-1)]和紫草素[IC_(50)=(1.91±0.17)μmol·L^(-1)],而对肝正常细胞系L02的毒性较小。作用机制研究结果表明,其能显著诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞迁移和血管新生。结论筛选得到高效、低毒的衍生物AL-8,为紫草素-利尼伐尼抗肿瘤衍生物的发现提供参考。