摘要：目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物的细胞毒性。结果共合成得到28个RN-18衍生物,结构经MS、NMR表征。活性测试表明,7个化合物抗HIV-1活性较RN-18更为显著,其中化合物26的活性提升了11倍以上,EC50值达到了21.8μmol·L^(-1)。结论将RN-18的苯环替换为杂环可普遍提高抗HIV-1活性,为该类化合物的进一步优化指明了方向。

摘要：“预设”是教学的基本要求,“生成”是课堂教学中的必然,教师必须科学而艺术地处理好“预设”与“生成”的关系,使课堂教学精彩不断,异彩纷呈。

摘要：目的:明确头花蓼抗菌作用的物质基础。方法:采用D101大孔树脂和MCI柱层析技术分段制备头花蓼各组分;采用UHPLC-UV技术建立头花蓼各组分的图谱,并通过对照品对主要色谱峰进行归属指认;采用均匀设计,将获得的组分配制成峰组成各不相同的样品;通过考察各样品对泌尿系统主要感染菌大肠埃希菌的最低抑菌浓度(MIC)确定它们的抑菌活性;运用灰色关联度分析法对1/MIC与色谱峰峰面积进行相关性分析,明确与抑菌活性相关的主要色谱峰,确定头花蓼抑菌作用的物质基础。结果:色谱峰没食子酸(1)、表儿茶素(6)、儿茶素(8)、芦丁(13)、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)和槲皮素(18)与1/MIC关联度较好(>0.8)。结论:头花蓼抑菌作用是其多个化学成分共同作用的结果,没食子酸、表儿茶素、儿茶素、芦丁、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷和槲皮素是头花蓼发挥抑菌作用的主要物质基础。该研究结果为头花蓼及其相关产品的质量控制及深层次开发奠定了基础。

摘要：在世纪之交的关键时期，江泽民同志指出，中国共产党要始终代表中国先进社会生产力的发展要求，代表中国先进文化的前进方向，代表中国最广大人民的根本利益。江泽民同志“三个代表”的重要思想，是对我们党８０年历史经验的最新概括，是新时期加强党的建设的根本指导思想，为新时期党的建设指明了方向。认真学习和贯彻落实“三个代表”重要思想，对于进一步推动国有企业党的建设，特别是加强和改进企业的思想政治工作，具有重要的历史和现实意义。 一、思想政治工作必须以企业生产力的发展为中心 生产力是社会发展的最终决定力量。在新的世纪里，我们党只有始终代表先进社会生产力的发展要求，推动社会生产力的迅速发展，才能始终保持自己的先进性。因此，企业思想政治工作必须以提高生产力水平为中心，紧紧围绕企业的中心工作，实现“三个转变”。 １．企业思想政治工作要由“主观设计”向 “客观需求”转变。过去的思想政治工作花样多、形式多、内容多，只要想象丰富、出奇，工作做得就“突出”，就应该总结“经验”进行推广和传播。在现实中，当我们看到一些原来很不错的企业由兴盛到衰败，直至倒闭破产时，职工由原先等饭吃到后来找饭吃时，过去只求形式、不重实际的职工思想政治工作就显得苍白...

摘要：局部黏着斑激酶(focal adhesion kinase,FAK)是一种非受体酪氨酸激酶,其作为整合素介导信号传导过程中的关键分子参与肿瘤多个信号通路的调节,与肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡及血管生成等密切相关。设计高选择性的FAK抑制剂阻断或调控由FAK介导的肿瘤是目前抗肿瘤药物开发的重要方向。近年来大量结构新颖的FAK抑制剂被相继报道,因此,本文将对其进行总结,为新型抗肿瘤药物的开发提供参考。