摘要：通过四官能度单体1,8-对孟二胺与二官能度单体聚乙二醇二缩水甘油醚、聚丙二醇二缩水甘油醚的亲核加成/开环反应,设计合成具有温度/pH双重敏感性的超支化聚醚胺,并采用红外光谱对超支化聚醚胺进行表征。探讨了所合成的一系列超支化聚醚胺的浊点与其分子结构中n(PO)/n(EO)比值的关系;此外,考察了在不同pH环境下,超支化聚醚胺浊点的变化。结果表明,超支化聚醚胺的浊点与分子中n(PO)/n(EO)的比值呈线性关系(y=-4.22x+50.36),浊点随pH的升高而降低。动态光散射和透射电镜分析表明超支化聚醚胺在室温时以纳米胶束形式均匀分散在溶液中,温度升高,胶束粒径增大至微米级,并发生相分离。

摘要：为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa~Ⅴf),采用FTIR、^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS对其结构进行了表征。生物活性测试结果表明,部分化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、前列腺癌细胞(PC-3)和肝癌细胞(Hep G-2)具有良好的抑制活性。在浓度为100μmol/L时,N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-2-氯-5-吡啶磺酰胺(Ⅴd)和N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺(Ⅴe)对4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性,对上述人体肿瘤细胞的增殖抑制率均大于95%和94%;N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-氯喹啉磺酰胺(Ⅴc)对上述肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制活性。化合物Ⅴd和Ⅴe对4种肿瘤细胞的半抑制浓度(IC50)均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶(5-FU),其抑制活性优于阳性对照,且对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性低于对肿瘤细胞的毒性,有一定的临床应用前景。

摘要：为得到潜在的新型抑菌剂和抗肿瘤药物,笔者以异海松酸为原料,先与草酰氯反应制备得到异海松酰氯,后与硫氰化钾反应生成异海松酰基异硫氰酸酯,在此基础上与不同杂环取代胺反应,设计并合成了10个新型N-异海松酰基-N′-芳杂环基硫脲类衍生物4a~4j,采用傅里叶红外光谱(FT-IR)、氢核磁共振(1H NMR)、碳核磁共振(13C NMR)和质谱(MS)等手段确定了目标化合物的结构,研究了N-异海松酰基-N′-芳杂环基硫脲类衍生物的抑菌及抗肿瘤活性。研究结果表明,大部分N-异海松酰基-N′-芳杂环基硫脲类衍生物对金黄色葡萄球菌都具有良好的抑菌活性,其中化合物4b、4c、4d、4e和4f对金黄色葡萄球菌的最低抑菌质量浓度达到0.98μg/mL,优于对照物青霉素钠,其中化合物4h的最低抑菌质量浓度也达到15.60μg/mL;化合物4i和4j的最低抑菌质量浓度为31.30μg/mL,大部分衍生物对樟子松枯梢病菌和无壳异担子菌无明显的抑菌活性。在浓度为100μmol/L时,部分N-异海松酰基-N′-芳杂环基硫脲类衍生物具有较好的抗肿瘤活性,化合物4f和4g对肝癌细胞的体外抑制率分别为68.59%和82.30%,化合物4g对宫颈癌细胞、前列腺癌细胞和乳腺癌细胞的体外抑制率分别为80.74%、71.21%和62.14%。

摘要：以四氢芳樟醇为原料,设计合成了17种四氢芳樟基酰胺类化合物(2,4a~4p),得率64.8%~96.9%。通过FT-IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征了系列化合物的结构,并评价了目标化合物对黑麦草和稗草的除草活性。研究结果表明:四氢芳樟基酰胺类化合物对黑麦草和稗草均有一定的生长抑制活性,化合物2、4a、4o对黑麦草的萌芽前(芽前)除草活性最好,对黑麦草根长的半数抑制浓度(IC_(50))值分别为0.05、0.05和0.03 mmol/L(稍差于阳性对照草甘膦),对黑麦草茎长的IC_(50)值分别为0.06、0.05和0.05 mmol/L(优于草甘膦)。化合物4b对稗草根长和茎长的IC_(50)值分别为0.06和0.15 mmol/L(与草甘膦相同)。构效关系分析表明:四氢芳樟基酰胺类化合物在不同杂草间具有选择性;含烷基取代的化合物除草活性强于含苯环和呋喃环的,苯环上含给电子基团时活性强于含吸电子基团的,且给电子基团位于苯环邻位和间位时除草活性更好。