摘要：本研究以葛根总黄酮(PTF)和枳椇子总黄酮(HTF)为原料,制备复方葛枳黄酮固体饮料并对其配方进行优化。采用瓦勒-霍赫法(Valle-Hoch)法检测PTF和HTF对乙醇脱氢酶(ADH)和乙醛脱氢酶(ALDH2)的激活率的影响,确定PTF和HTF复合物配比,并以成型率、休止角、溶化性、吸湿性为考察指标,采用单因素试验法和星点设计-效应面法对复方葛枳解酒固体饮料的配方进行优化。蔗糖/麦芽糊精配比、辅料/原料配比和乙醇浓度对颗粒质量影响较大,固体饮料最优配方为:葛根总黄酮7.65%,枳椇子总黄酮15.31%,蔗糖45.92%,麦芽糊精30.61%,阿斯巴甜0.50%,65%乙醇适量,采用湿法制粒工艺制备复方葛枳黄酮固体饮料。星点设计实验方法模型可靠,优化所得配方产品具有良好的成型率、流动性、溶化性及生产和储存可接受的吸湿性,工艺过程简单,适用于大生产。

摘要：目的制备辣椒碱磷脂复合凝胶,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,再将其PBS溶液倒入卡波姆940溶液中以制备凝胶。在单因素试验基础上,以投料比(磷脂-辣椒碱)、辣椒碱质量浓度、反应时间为影响因素,磷脂复合物复合率为评价指标,星点设计-响应面法优化制备工艺。家兔分别经皮给药磷脂复合凝胶、普通凝胶后,LC-MS/MS法测定血浆中辣椒碱含有量,再绘制2种凝胶的药-时曲线,计算其药动学参数。结果最佳条件为投料比2.3∶1,辣椒碱质量浓度16 mg/m L,反应时间2 h,反应温度55℃,复合率97.84%。与普通凝胶相比,磷脂复合凝胶的Cmax、AUC0→∞更高,tmax更低。结论辣椒碱制备成磷脂复合凝胶后,可显著增加其生物利用度,并促进药物经皮吸收。

摘要：目的:采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶剂的处方,对比该复方口服和直肠给药后在家兔体内的药动学过程,为该复方的现代制剂开发提供参考。方法:以外观、均匀度、黏稠度及pH为综合考察指标,以卡波姆940用量、丙三醇与丙二醇的用量比和NaOH用量为考察因素,采用均匀设计-效应面法优化萆薢分清直肠凝胶的处方。采用HPLC检测口服和直肠给药后血浆中甘草次酸的浓度,以3P97软件计算药动学参数,评价口服和直肠给药后的体内药动学过程。结果:最优处方为1.5%卡波姆940,8%丙三醇,2%丙二醇,1%NaOH,0.03%尼泊金乙酯。直肠给药的药动学参数为药峰浓度(C_(max))(35.144 7±5.272 4)mg·L^(-1),达峰时间(T_(max))(27.114 6±13.358 7)min,药时曲线下面积(AUC_(0-6 h))(5 125.468 5±368.745 9)mg·min·L^(-1)。结论:均匀设计-效应面法适用于萆薢分清直肠凝胶剂的处方优化,建立的数学模型具有较好的预测性,所得凝胶外观细腻、黏度适宜。萆薢分清直肠凝胶剂直肠给药后主要成分在体内吸收迅速、生物利用度较高。

摘要：目的:制备帕利哌酮缓释片,并对其在Beagle犬体内的药动学进行评价。方法:首先制备含有帕利哌酮的缓释片芯,再将其通过压制包衣的手段包埋在同样含有帕利哌酮的缓释材料中,压片制得。采用单因素试验和星点设计-效应面法,以自研缓释片和原研制剂(芮达~)在pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中释放行为的相似性为评价指标,优化自制缓释片的处方;以Beagle犬为模型,考察了自制缓释片和原研制剂的体内药动学行为,采用液-质联用(LC-MS/MS)法测定血浆中帕利哌酮浓度,并采用非房室模型计算两制剂的药动学参数。结果:优化后的自制缓释片与原研制剂在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放行为相似(相似因子大于50),自研缓释片与原研制剂的Cmax为(76.79±67.88)ng·mL-1和(76.86±59.80)ng·mL-1,AUC(0→∞)为(1 643.92±1 307.79)ng·mL-1·h和(1 652.33±1 249.45)ng·mL-1·h,提示两制剂相似。结论:通过压制包衣制备帕利哌酮缓释片可实现与原研制剂(芮达~)达到一致的目的。

摘要：目的探讨高职高专药品生产技术专业课程设置的科学性,通过科学的课程设置促进药品生产技术专业人才培养。方法以专业核心能力为导向,优化课程设置体系。通过前期调研规范设计专家咨询表,应用德尔菲法咨询专家并进行相应统计分析,获得核心能力指标及课程优化结果。结果经过两轮专家咨询,获得协调管理能力、分析决策能力、实践操作能力、社会交往能力、职业发展能力五大类别共26个细目的核心能力,优化设置高职药品生产技术专业课程,共4个课程模块,包括公共基础课程、专业基础课程、专业课程及选修课程。结论构建的高职药品生产技术专业课程体系,突出药品生产技术专业特色,体现药品生产一线岗位特点,可从根本上解决药品生产技术专业人才培养质量不高问题。

摘要：目的:采用星点设计-效应面法,优选萆薢分清饮超声-微波协同提取工艺,并与传统水煎煮工艺进行对比。方法:分别考察微波频率、加水倍量、提取时间等主要因素,将薯蓣皂苷元、甘草酸提取率及浸膏收率作为评价指标,以综合评分为响应值作响应面和等高线,进行预测分析,获得最优提取条件。结果:确定萆薢分清饮的最优提取工艺:微波频率为434 W,加水倍量为18.4倍,提取时间为9.3 min,超声频率固定为50 W。采用该提取工艺,薯蓣皂苷元的提取收率为23.17%(mg·g^(-1)),甘草酸的提取收率为0.64%(g·g^(-1)),浸膏的提取收率为34.12%(g·g^(-1)),各项指标均高于传统水煎煮工艺。结论:星点设计-效应面法适用于萆薢分清饮的提取工艺优化,建立的数学模型预测性好,优化所得的超声-微波协同提取工艺操作简便,提取效率高,适用于工业化生产,同时也为萆薢分清饮的现代制剂研发提供科学理论基础。