摘要：以选择性肝孤儿受体(LXR α)激动剂5 α,6 α-环氧胆甾醇( 2a )为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸( m -CPBA)为氧化剂合成2a ,再对2a 进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a 酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3 ,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经1 HNMR、13C NMR和MS确证.

摘要：雷公藤甲素(TL)是从卫矛科雷公藤中提取的环氧二萜内酯,具有显著的抗炎和免疫抑制活性,但TL本身毒性较大、水溶性差、治疗窗窄,极大地限制其在临床上的应用。以炎症部位过度表达的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)为靶点,在TL结构中引入iNOS底物及其类似物设计合成系列雷公藤甲素氨基酸前药,提高其水溶性和靶向性。雷公藤甲素氨基酸前药的化学合成以TL为原料,首先与琥珀酸酐缩合得到雷公藤甲素琥珀酸酯(TR),然后在HATU/DIPEA缩合体系下与未保护ω-NH 2的氨基酸一锅法合成9个目标化合物(TR-1~TR-9),其结构经^1H-NMR,^13C-NMR和HRMS(ESI)确证。雷公藤甲素氨基酸前药的HPLC归一化含量和稳定性均满足后续的生物活性实验要求,有利于该类新药筛选的顺利实施。

摘要：为了有效改善电网供电质量,提高电能利用率,针对中大功率电器功率因数校正的需要,设计了一种带输入电压前馈的基于平均电流模式控制的有源功率因数校正(APFC)控制芯片.该芯片集成了输出过压保护和涌入电流限制等保护电路,采用1.5μm双极型-CMOS(BiCMOS)工艺实现,芯片面积为2.44 mm×2.38 mm.基于该芯片设计了一250 W功率因数校正电路,测试结果表明,芯片在12 V供电电压的条件下,静态功耗为48 mW(不包括开关损耗);在220 V交流输入、满负载下的功率因数为0.993.

摘要：This paper presents a high dimming ratio light emitting diode （LED） drive controller chip with digital mode dimming （DMD）. The chip is composed of a boost power converter and a dimming control block. A novel constant on time （COT） control strategy is proposed for boost converter to achieve high dimming ratio. In addition, a fast enough load transient response of the converter power stage ensures its high dimming ratio. The COT control circuit operates mainly based on two current-capacitor timers and a finite state machine （FSM）. The LED drive controller chip is designed and fabricated in 1.5μm bipolar CMOS-DMOS （BCD） process with a die area of 1.31 x 1.43 mm^2. Experimental results show that the proposed LED drive system works well. And, as expected, the minimum LED dimming on time of 1.0μs and the corresponding dimming ratio of 1000 ： 1 at 1 kHz dimming frequency are successfully achieved.