摘要：酪氨酸磷酸酶PTP1B已被公认为治疗II型糖尿病药物的理想靶标蛋白.通过重组表达制备PTP1B蛋白及其蛋白质晶体,并尝试将其与768种小分子片段进行以结构为基础的筛选,得到了数个与PTP1B结合的小分子片段及其化学结构.在此基础上利用计算机辅助药物设计方法设计与优化出一种新型PTP1B抑制剂,并经13步反应合成了该目标分子.体外药理活性和毒性的初步评价的结果表明,其对体外重组人源PTP1B的酪氨酸磷酸酶活性半数抑制浓度IC50值达到(3.4±1.2)μmol/L,优于阳性对照;在Hep G2细胞胰岛素抵抗模型中,该化合物能有效改善胰岛素抵抗细胞对葡萄糖的利用能力,其改善效果与阳性药匹格列酮相当.初步的斑马鱼毒性检测表明,目标该化合物在浓度为500μmol/L时未对幼鱼产生明显毒性.新化合物的发现为新型PTP1B抑制剂的后续开发开辟了新基础.

摘要：为治理12.5 MVA锰硅矿热炉烟气污染问题,针对矿热炉分布、炉型结构,详细阐述了从除尘工艺布置、参数设计和设备选型以及除尘设备的操作运行、维护管理等各方面所取得的成功经验以及所取得的较好的经济、环保和社会效益.对现行的锰硅生产企业有一定的借鉴意义.

摘要：Linux系统中的驱动漏洞被证实是内核漏洞的主要来源,可以被利用导致严重的安全问题。通过系统模型、驱动与内核的交互和驱动与设备的交互这三部分的设计与实现,构建了符号驱动环境,用于辅助检测Linux驱动中的漏洞。使用符号驱动环境对两个真实的驱动进行检测,成功检测出了两个漏洞,证实了该工具的可行性。与SymDrive工具的性能相比,符号驱动环境执行速度快90%,覆盖率提高20%。

摘要：为了向阻尼式一维弹道修正机构优化设计提供数据参考。通过提出一种双层六片式阻力修正机构,以155 mm口径旋转稳定炮弹为研究平台,应用仿真软件研究该修正机构开槽后对弹丸气动力特性的影响。获得了修正机构开槽前后弹丸在不同马赫数下的气动力参数,并通过弹道程序评估了修正机构开槽前后的修正能力。研究结果表明:新型阻力修正机构展开过程稳定可靠,用时0.5 ms左右;修正机构开槽后,其修正能力有所上升。研究结果可为一维弹道修正弹的技术研究提供帮助。

摘要：目的为了解宁夏农村居民的健康状况及卫生常识知晓现状。方法采用分层整群抽样方法，自行设计调查表，对宁夏石嘴山市惠农区4900名农村居民进行问卷调查。结果慢性病患病率21．6％，两周患病率为17．3％：无论是男性还是女性整个人群的两周患病率都呈现相同的规律，年龄较小组和年龄较大组者患病率较高，青壮年患病较少；0～岁组男性的患病率较女性高，5～岁以上各组，女性患病率较男性高。农村居民中有3604人接受过健康教育，占73、6％，获得途径广播、电视占41．4％，医生占30．2％；对基本的卫生常识的知晓情况，94．1％的农民不清楚为什么不能随便吐痰，78．36％不知道为什么病从口入，94．8％不知道正确的刷牙方法，77．1％不知道腹泻应怎样注意饮食，95．5％不知道为什么饭前便后或给儿童喂食前要洗手；两周内患病最多的前五种病依次为感冒、胃肠炎、急性鼻炎、高血压、关节炎。结论不同年龄、性剐两周患病率不同。应针对不同人群制定卫生服务需要。农民防病意识低，卫生知识缺乏，容易患病。

摘要：为了研究以淮安为例的城市生态交通模式，本文针对淮安生态交通的问题，设计淮安未来发展的交通模式为“公共交通＋自行车＋步行”以符合淮安交通的生态导向。选择以交通与社会的协调为切入点，使用系统动力学相关知识对系统进行分析，确定系统边界，系统流图，结构方程。运用VENSIM软件对淮安的生态交通系统进行模拟仿真，结果显示“公共交通＋自行车＋步行”模式能够很好地抑制交通负荷的增长，是以生态为导向的交通模式。

摘要：为了能合理分配道路资源,减轻城市交通压力,淮安市于2011年底施行非机动车免费停车政策,文章以淮安市非机动车出行分担率为研究对象,主要研究在非机动车免费停车政策实施前后,淮安市非机动车出行分担率的变化。通过设计方案调查非机动车停车场流量和问卷调查淮安市市民关于该政策的基本情况,通过定性和多项Logit模型定量分析得出该政策对居民出行特征的影响,发现该政策的问题与不足,并提出合理的改善建议。

摘要：目的探索重睑成形术后重睑过宽粘连畸形的修复方法。方法重新设计重险线宽度为6～8mm，去除上睑瘢痕性皮肤1～2mm，彻底松解局部粘连，利用眶隔脂肪瓣、邻近眼轮匝肌肌瓣、眼轮匝肌下脂肪垫及脂肪颗粒注射，充填上险凹陷粘连区，重新缝合。结果共修复16例患者20侧上睑，其中利用上险眶隔脂肪瓣修复2例2侧，眼轮匝肌肌瓣修复3例4侧。眼轮匝肌下脂肪垫修复8例10侧，脂肪颗粒注射充填3例4侧。术后随访12例，10例14侧医患双方满意，2例2侧患者可以接受。结论利用眶隔脂肪瓣、眼轮匝肌肌瓣、眼轮匝肌下脂肪垫、脂肪颗粒注射充填修复重险过宽粘连畸形有效可行。

摘要：目的：探讨儿茶酚氧位甲基转移酶（the catechol-O-methyltransferase， COMT）基因多态性与精神分裂症发病风险及阿立哌唑治疗效应之间的相关性。方法采用病例-对照研究设计，在中国汉族人群中收集78例符合美国精神障碍诊断与统计手册第4版（ DSM-Ⅳ）精神分裂症诊断标准的首发精神分裂症患者，并与65例健康志愿者进行对照。用阳性与阴性症状评定量表（ PANSS ）、临床大体评定量表（ CGI ）评定阿立哌唑治疗的疗效。运用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态分析（ PCR-RFLP）方法进行基因分型。结果患者组与正常对照组基因型和等位基因频率分布存在显著性差异（ P均＜0.05）； COMT基因多态性也与精神分裂症患者年龄、病程相关联。经阿立哌唑治疗后，患者精神症状及临床疗效总评分均有明显改善，但其改善程度在3种基因型间比较无明显差异。结论 COMT基因Val158/108 Met多态性与精神分裂症的发病存在关联，但对阿立哌唑的临床疗效可能没有明显影响。