摘要：目的　设计、合成三唑类抗真菌新化合物并进行活性筛选。方法　分别以咪康唑和伊曲康唑为先导化合物 ,根据相关构效关系进行设计并合成 ;采用纸片琼脂扩散法和 96孔微量稀释法测定各新化合物的体外抑菌活性。结果　合成了 12个 1 三唑基 2 氟代苯基 3 取代氨基 2 丙醇类新化合物 (M )和 13个 2 取代苯基 5 三唑甲基 5 氟代苯基 N 取代恶唑烷类新化合物 (A) ,用MS ,1 HNMR确证结构。大多数目标化合物对白色念珠菌有一定抑制活性 ,其中A10 ,A12 ,A13的活性强于对照品氟康唑和伊曲康唑 ,且对酵母菌亦显示一定抑制作用。结论　化合物A10 ,A12 ,A13值得进一步研究。

摘要：目的以20或21-氨基甾体化合物为先导化合物,对植物活性单体———环维黄杨星D进行结构改造,以寻求抗脂质氧化活性更强的心脑血管药物。方法根据合理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其抗脂质氧化活性。结果获得4个环维黄杨星D新衍生物,并经光谱证明了结构。结论采用硫代巴比妥酸(TBA)法测定脂质过氧化物(MDA),结果表明,部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。

摘要：设计并合成了 5个哌嗪取代二氢吡啶新衍生物 ,并用 45Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道 (PDC) Ca2 +内流的影响。结果显示 5个化合物对 PDC的阻滞作用强于阳性对照物硝苯吡啶 ,表明它们均具有较强的钙拮抗活性 。

摘要：为寻求活性更好、毒性更低的新结构类型钙通道阻滞剂,以氟桂利嗪为先导化合物,设计合成了一系列双哌嗪类新化合物,并经光谱证明其结构。初步药理实验结果表明,9个新化合物在45Ca2+跨膜内流动药理实验中,对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道(PDC)均有钙阻滞活性,且部分化合物的活性强于阳性对照药硝苯吡啶。

摘要：目的　设计并合成了 4个 4 -噻吩基取代二氢吡啶新衍生物。方法 :二氢吡环的 4位引入电子等排体噻吩基 ,5位引入阿司匹林 ,香豆素等。结果与结论 :4个化合物的结构经1HNMR ,MS确证。

摘要：在抗骨质疏松药物的设计中，根据电子等排原理和药物的构效关系理论，设计并同时合成了７羟基３苯基４（１Ｈ）喹啉酮新衍生物以及其同分异构体５羟基３苯基４（１Ｈ）喹啉酮新衍生物．本文报道上述新化合物的１Ｈ ＮＭＲ

摘要：根据合理药物设计原理,设计合成了4个环维黄杨星D衍生物,进行了抗心律失常及蛙心正性肌力药理实验,结果表明其药理效果优于环维黄杨星D。

摘要：目的 :设计并合成了一系列六氢苯并 [a]喹嗪 4 酮类化合物 ,对其钙拮抗活性作初步研究 ;方法 :用4 5Ca跨膜内流动测定方法研究了目标物对大鼠主动脉电压依赖性钙离子通道 (PDC)Ca2 + 内流的影响 ;结果 :四个化合物对PDC均有显著阻滞作用 ;结论 :初步药理实验显示 。

摘要：目的　设计并合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法　以间氨基酚为原料 ,选择改良的Gould Jacobs反应路线同时合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (A1～ 4)及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (B1～ 4) ,通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果　共合成了新化合物 8个 (A1～ 4,B1～ 4) ,其结构经IR ,MS ,1 HNMR和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明 ,B3 有促骨形成作用 ,但作用弱于芒柄花黄素 ;羟磷灰石吸附实验结果表明 ,羟磷灰石对B1 ,B2 和B4有一定的吸附 ,其中对B1 和B2 的吸附作用强于四环素。结论5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。

摘要：目的通过对植物活性单体———环维黄杨星D的前药改造,以寻求疗效更好、治疗安全范围更宽的心血管药物。方法根据前药设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。结果获得7个环维黄杨星D新衍生物,并经光谱证明其结构。结论选取部分环维黄杨星D新衍生物进行抗心律失常药理实验,结果表明部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。