摘要：设计和制备了酮康唑栓剂,并运用高效液相色谱法进行了家兔体内生物利用度研究,旨在探讨酮康唑直肠吸收程度及处方设计的合理性。实验测得,酮康唑栓剂的 T_(max)=2.64h;C_(max)=3.59μg/ml;AUC_(0-∞)=43.94μg·h/ml。与口服酮康唑混悬液相比,栓剂的相对生物利用度为53.15%,其结果可供临床研究时参考。

摘要：本文报道了选自常用的片剂辅料和国产聚合物为缓释基质,用正交试验设计法设计处方组成并用体外溶出法筛选出具有缓释效果的酮基布洛芬缓释片。该片于人工肠液中在30min,1,2,4,6和8 h的累积释放率分别为16.6％,26.7％,42.2％,63.6％,83.1％和93.4％。6名健康男性受试者口服单剂量该缓释片(100mg)后的血药浓度测定结果表明,本品在体内有缓释效果,维持有效浓度时间达12h以上,体外释放与体内吸收有较好的相关性(r=0.9689)。本文还初步考察了制片压力对酮基布洛芬释放的影响。