摘要：目的构建抗变异链球菌的低毒、高活性、快速的新型抗菌肽,并探讨其在防治龋病方面的潜能。方法根据两亲性正电性α-螺旋结构抗菌肽的设计理念,对乳酸杆菌拮抗变异链球菌的代谢产物reuterin 6和/或gassericin A进行活性改造,分别通过细菌敏感性实验、细胞毒性实验和杀菌-时效实验来评估衍生肽的抗菌效果和生物相容性,再进一步检测目标抗菌肽抗变异链球菌的速率、抗多种口腔致病菌的活性和发展耐药菌株的能力。结果构建了6条AT-1衍生肽,并从中筛选出了低毒、高活性、快速的新型抗菌肽AT-7;具有高疏水性、不完美两亲性的AT-7抑制变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌和黏性放线菌等口腔致病菌的最小抑菌浓度是3.3μmol/L,在5 min内即可抑制88.7%的变异链球菌,以及连续诱导10代的处理仍不能产生耐AT-7的变异链球菌。结论疏水性和不完美两亲性都是决定抗菌肽的抗菌效果的重要因素;抗菌肽AT-7具有转化为口腔临床用药的潜力。

摘要：目的:筛选茵陈(X_1)、野菊花(X_2)、金银花(X_3)、白芷及细辛(X_4)在复方金银花中药漱口水中的最佳配伍。方法:利用均匀设计的方法,并根据U8(8~5)均匀设计表,以茵陈、野菊花、金银花和细辛+白芷为因素,以各药物8个浓度为水平,以对牙龈卟啉单胞菌(Pg)的抑菌活性、生物膜形成抑制率及牙龈成纤维细胞毒性作用为指标,筛选5种药物的最佳配伍。结果:各复方对Pg的生长及生物膜形成均具有抑制作用。将数据进行二项式逐步回归,得出回归方程为Y=-0.9918-0.0044X_2-0.0002 X_1X_2-0.0005 X_1X_3+0.0004 X_1X_4+0.0017 X_2X_3;对回归方程进行优化后,获得各个因素的最佳配伍为:茵陈55 mg/mL,菊花45 mg/mL,金银花40 mg/mL,白芷+细辛(33∶17)40 mg/mL。结论:以茵陈、野菊花、金银花、白芷及细辛为有效成分的复方能有效抑制Pg,其最佳配伍为茵陈55 mg/mL,菊花45 mg/mL,金银花40 mg/mL,白芷+细辛(33∶17)40 mg/mL。