摘要：微透析技术具有连续动态微创取样优势,能实时在线研究正常生理和肿瘤病理情况下肿瘤药物在体内,尤其是肿瘤组织局部的分布、代谢和消除,利用PK/PD参数模型设计个体化给药方案,预防和减少肿瘤药物的毒性反应。同时,微透析技术还可以应用于肿瘤细胞外间质微环境中生化物质的监测以及肿瘤药物局部给药治疗,是肿瘤药物研究的重要技术手段。本文对近年来微透析在肿瘤药物研究中的应用进展进行检索和归纳,为微透析技术在取样、监测以及治疗领域的进一步研究应用提供参考。

摘要：目的设计并建立中毒与解救数据库查询系统,实现毒物与解救药物信息的快速查询,积累中毒病例数据资料,为临床解救中毒患者提供参考。方法采用Delphi 7.0开发平台,Microsoft Access数据库管理系统,采用ADO数据访问方式和OLE自动化技术。结果设计并建立了中毒与解救数据库查询系统。结论该数据库查询系统除了具备传统的查询功能外,还提供中毒报告上传、毒物信息公告和毒物数据库链接等内容。系统操作简便,便于推广,有望成为临床医务工作者的好帮手,发挥一定的预防控制中毒作用。

摘要：目的:系统性考察和优化碘化钾蜡质骨架缓释片的制备工艺。方法:通过单因素考察确定主要影响因素,再进行正交设计优化确定较佳的制备工艺。结果:熔融法制备碘化钾蜡质骨架缓释片最优工艺条件为:加热温度90℃、冷却速度20min,压片时间为制粒后48h。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。

摘要：目的建立二维高效液相色谱法(2D-HPLC)结合捕集柱技术测定健康受试者血中双氯芬酸钠的浓度,并将其应用到药代动力学和生物等效性研究。方法采用随机交叉试验设计,18例健康男性志愿者分别高脂饮食后口服双氯芬酸钠缓释片受试制剂或参比制剂,2D-HPLC测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度,计算药动学参数及相对生物利用度。结果 18名受试者单次口服100 mg双氯芬酸钠缓释片受试制剂或参比制剂后的主要药动学参数AUC0→16、AUC0→∞、tmax、ρmax分别为(2 591.6±705.8)和(2 588.8±772.0)ng·h·m L^(-1)、(2 896.4±839.7)和(2 700.3±806.1)ng·h·m L^(-1)、(4.6±0.7)和(4.4±0.9)h、(1 332.8±912.5)和(1 325.7±706.3)ng·m L^(-1)。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(102.4±15.1)%。结论2D-HPLC结合捕集柱技术测定人血浆中双氯芬酸钠浓度简单、快速、专属性高,高脂饮食后单次口服双氯芬酸钠缓释片受试制剂和参比制剂生物等效。

摘要：目的:探讨野菊花挥发油β-CD包合工艺。方法:以正交实验及单因素结合的方法筛选包合工艺,考察挥发油:β-CD比例、搅拌速度(r/min)、包合时间(h)、包合温度对包封率及收得率的影响。结果:最佳包合工艺为:挥发油:β-CD为1∶10;速度搅拌为700r/min;搅拌速度为1.5h;包合温度为55℃,收得率、包封率分别为87.3%和82.5%。结论:包合工艺合理。

摘要：目的:通过方法学的建立和确认,进行了单次给药雷诺嗪缓释片后的药动学研究,为该药临床研究及合理用药提供依据。方法:12名健康受试者,男女各半,采用三周期、3交叉(3×3)拉丁方设计,实验分别单剂量给500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片。分别于给药前(0h)和给药后0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0h采集静脉血4mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,并计算主要的药动学参数。结果:单剂量给药500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片后Cmax分别为(742±253)、(1355±502)和(2329±890)ng/mL;AUC0-48分别为(9072±3400)、(16574±6806)和(29324±10857)***-1.h;AUC0-∞分别为(9827±3152)、(16882±6791)和(29924±10706)***-1.h;tmax分别为(5.3±1.4),(4.2±1.2)和(5.9±2.8)h;t1/2分别为(6.4±3.3),(6.4±3.5)和(6.7±4.3)h。结论:在本次实验中,Cmax和AUC与剂量成比例增加,单次给药3个剂量有很好的线性关系,所有受试者都有较好的耐受性。

摘要：目的优化碘化钾蜡质骨架缓释片的包衣工艺并考察其稳定性。方法采用正交设计优化包衣工艺,以片剂外观性状、释放度、吸湿增重和含量为评价指标,采用多指标正交试验综合评分法评价正交试验结果,并用加速试验考察包衣后片剂的稳定性。结果正交试验优化的最佳包衣工艺条件为:遮光剂加入量为4%、包衣增重比例6%。通过优化包衣工艺包衣的碘化钾缓释片对光、湿和热稳定。结论包薄膜遮光衣能有效的解决碘化钾蜡质骨架型缓释片光、湿、热不稳定性问题。

摘要：目的:评价国产盐酸西那卡塞片与进口原研盐酸西那卡塞片在中国健康人群的生物等效性。方法:采用随机、开放、两周期交叉试验设计,48名健康受试者分别在空腹和餐后条件下单次口服盐酸西那卡塞片受试制剂和参比制剂。采用经验证的液相色谱-串联质谱法测定血浆中西那卡塞的浓度,应用Phoenix WinNonlin 8.0进行药动学参数计算和统计分析。结果:空腹试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数C_(max)分别为(5.96±4.15)、(6.11±4.08)ng/mL,AUC_(0-72h)分别为(45.82±30.20)、(46.11±29.50)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(49.65±33.64)、(49.63±32.01)ng·h·mL^(-1),T_(max)分比为4.5[1.0,6.0]和4.5[1.0,6.0]h,t_(1/2)分别为(23.15±9.23)和(22.43±8.81)h。餐后试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数C_(max)分别为(11.14±5.24)、(10.24±5.39)ng/mL,AUC_(0-72h)分别为(76.70±39.34)、(75.18±34.36)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(83.28±43.00)、(81.38±38.03)ng·h·mL^(-1),T_(max)分比为3.0[1.5,5.0]和4.3[1.5,7.0]h,t_(1/2)分别为(28.07±6.37)和(27.46±5.44)h。受试制剂与参比制剂空腹和餐后条件下的AUC_(0-72h)、AUC_(0-∞)、C_(max)几何均值比值的90%置信区间落在80.00%~125.00%的范围内。结论:两种制剂在空腹和餐后给药的条件下均生物等效,安全性良好。