摘要：合成了2个系列的白杨素衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法测试了所有化合物针对六种肿瘤细胞的体外抗增殖活性,包括MGC-803, BEL-7402, HepG2, HeLa, A549以及SGC-7901细胞.实验结果显示, 7-[1-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲氧基]-白杨素(1c)与7-[1-(2-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲氧基]-白杨素(1g)针对MGC-803细胞的活性与先导化合物白杨素及阳性对照药5-氟尿嘧啶相比显著提高.因此,化合物1c与1g具有深入研究用以开发抗癌药物的潜能.

摘要：目的研究闪式提取紫花大叶柴胡中柴胡皂苷a的最佳工艺条件。方法以柴胡皂苷a得率为指标,采用正交试验设计,对闪式提取法的影响因素进行考察。并在提取率、提取时间、溶剂用量和耗电量等方面与传统的柴胡皂苷a提取方法进行比较。结果闪式提取的最佳工艺为75%乙醇,料液比1∶12,提取时间3.0 min。结论闪式提取法操作简便、节能、提取率高,可用作紫花大叶柴胡的开发利用。

摘要：目的优选大叶当归中阿魏酸的闪式提取工艺。方法采用Box-Behnken实验设计,结合响应面法,以阿魏酸得率为响应值,考察影响闪式提取的主要因素,并与传统的提取方法进行比较。结果闪式提取的最佳工艺为:用13倍(m/v)64%乙醇,提取时间100 s。在上述条件下,阿魏酸平均得率为0.029 2%,这一结果与模型预测值符合良好。结论闪式提取法提取得率高、操作简便,可用作大叶当归的开发利用。

摘要：目的研究用闪式提取法提取马尾松松针中总黄酮的工艺。方法以总黄酮得率为指标,采用正交设计优选提取工艺,并在总黄酮得率、提取时间、溶剂消耗等方面与文献报道的乙醇回流法和超声提取法进行比较。结果闪式提取的最佳工艺为,松针烘干后制成粗粉(20目),提取溶剂为70%乙醇,液料比12.5∶1(V/m),提取时间110 s,在此条件下总黄酮提取率为3.36%。乙醇回流法和超声提取法得率分别为3.82%和3.48%,提取时间分别为闪式提取法的300倍和30倍;溶剂消耗量分别约为闪提法的3倍和0.9倍。结论闪式提取法简便省时,可用于马尾松松针的开发利用。

摘要：目的:优选三峡库区紫背天葵紫色素超声提取工艺。方法:采用Box-Behnken实验设计,结合响应面法,以紫色素得率为响应值,考察影响超声提取的主要因素。结果:超声提取的最佳工艺为用25倍(m/V)60%乙醇,提取2次,提取时间为15min。在上述条件下,紫色素平均得率为2.783mg/g,这一结果与模型预测值符合良好。结论:超声提取法提取得率高、操作简便,可用作紫背天葵的开发利用。

摘要：目的建立和优化党参炔苷的闪式提取工艺。方法采用Box-Behnken实验设计,结合响应面法,以党参炔苷得率为指标考察影响闪式提取的主要因素,选择最佳工艺条件。结果闪式提取的最佳工艺为:120 V工作电压,以16倍(V/m)78%乙醇提取时间128 s。在上述条件下,党参炔苷平均得率为0.090 3%,这一结果与模型预测值符合。结论闪式提取法操作简便,节能高效,可用于党参炔苷的提取。

摘要：目的优选白芍中芍药苷的闪式提取工艺并与芍药苷乙醇回流法进行比较。方法以芍药苷的量为指标,采用正交实验设计,对白芍闪式提取法的影响因素进行考察,并在提取率、提取时间、溶剂用量等方面与文献报道的乙醇回流法进行比较。结果闪式提取的最优工艺是70%乙醇,料液比1∶12,提取时间1 min;闪式提取法提取的芍药苷的量高于乙醇回流提取法。结论闪式提取法操作简便、高效经济、提取率较高。

摘要：本文以吴茱萸碱为先导化合物,设计合成了8种新型吴茱萸碱衍生物。所有衍生物经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS和IR进行结构确认,并采用MTT测定法测定所有化合物对宿主细胞(HeLa)的细胞毒性以及对弓形虫感染的HeLa细胞的半数抑制浓度,并计算选择性指数(SI)。所有化合物均表现出较强的抗弓形体作用,其中化合物B1显示出最低的细胞毒性和最强的抗弓形体作用。化合物B1的SI值为1.53,优于阳性对照螺旋霉素、磺胺嘧啶和乙胺嘧啶,以及先导化合物吴茱萸碱。

摘要：目的研究柴胡中柴胡皂苷的闪式提取工艺并与柴胡皂苷乙醇回流法对照。方法以柴胡提取液中柴胡皂苷的含量为指标,采用正交实验设计,对柴胡闪式提取法的影响因素分别进行考察,并在提取率、提取时间、溶剂用量、提取温度等方面与文献报道的乙醇回流法进行比较。结果闪式提取的最佳工艺是75%乙醇,料液比1∶12,提取时间2.0 min;闪式提取柴胡皂苷的含量经HPLC测定高于乙醇回流提取法。结论闪式提取法操作简便、高效节能、经济方便省时、提取率高。

摘要：以冬凌草甲素为原料,丁二酸为连接臂在其C-14位引入氨基磷酸酯及含氮化合物,设计并合成了6个未见文献报道的目标化合物。所有衍生物均经过氢谱、碳谱以及高分辨质谱进行结构确认,并采用噻唑蓝比色法(MTT)对目标化合物进行人结肠癌HCT-116、人肝癌BEL-7402、人乳腺癌MCF-7细胞系抗癌活性筛选。结果表明,绝大多数化合物表现出较强的抗增殖作用,其中(1S,4aR,5S,6S,6aR,9S,11aS,11bS,14R)-1,5,6-三羟基-4,4-二甲基-8-亚甲基-7-氧代十二氢-1H-6,11b-(环氧甲酰基)-6a,9-甲基环庚[a]萘-14-基4-(((二乙氧基磷酰基)(苯基)甲基)氨基)-4-氧代丁酸酯表现出最强的抗增殖作用,尤其对人乳腺癌MCF-7细胞系的抗增殖活性最好,其IC_(50)值仅为2.73μmol/L,活性提高约4.61倍,具有进一步开发的价值。