摘要：为了增强对瑞德西韦的质量控制,设计合成了其工艺路线中易产生的重要手性杂质,包括(S)-2-[[(S)-[[(2R,3S,4R,5S)-5-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-5-氰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基]甲氧基](苯氧基)磷酰基]氨基]丙酸-2-乙基丁基酯,以及其(S)-2-[(R)-(2R,3S,4R,5R)]-型和(S)-2-[(R)-(2R,3S,4R,5S)]-型光学异构体,这些化合物的结构通过MS和NMR确证。本工艺条件温和、收率高、无需手性分离,适合实验室规模制备。

摘要：以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料,通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸,再与10种不同取代苯胺反应,通过N,N'-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺类衍生物4a～4j.通过元素分析,1HNMR,IR和MS确定化合物的结构,初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.