摘要：1-乙氨二乙基6硝基吲唑盐酸盐显示了较高的乏氧细胞放射增敏效果,S-8711是上述两个化合物的改造物,我们对侧链再次进行改造,重新设计合成了二个6-硝基吲唑化合物,试图降低毒性,提高增敏效果。 我们报道S-8816,S-8824对离体Hela-S3细胞毒性以及乏氧细胞增敏作用的实验结果。

摘要：目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。