摘要：在酶法合成头孢西丁的研究中设计出一种新的7α-甲氧基头孢菌素中间体:7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基)-氨基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯)(化合物c)及其合成方法。化合物c经过氧化、加成、脱保护反应得到新化合物f(7-β-(4-羟基-3,5-二叔丁基苯亚甲基氨基)-7α-甲氧基-2-头孢烯-2-(γ-丁内酯))。将此化合物经过结构改造即可得到一系列7α-甲氧基头孢菌素药物。由此法生产头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等甲氧头孢菌素药物可大幅度降低成本。

摘要：目的：评价注射用头孢替坦二钠治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染的临床疗效和安全性。方法：采用单盲、随机、平行对照试验设计,以头孢美唑钠为对照药物。两组均为每次静脉滴注给药1.0～2.0g,bid,疗程均为5～10 d。观察和记录受试者与感染有关的症状和体征变化情况、疗效、细菌清除率和不良事件发生情况。结果：纳入全分析集（FAS）进行安全性分析254例,试验组和对照组分别为126例和128例;纳入符合方案集（PPS）进行疗效分析共251例,试验组和对照组分别为124例和127例;共分离符合FAS的临床致病菌136株。试验组和对照组总临床痊愈率分别为82.54%和84.38%,细菌清除率分别为97.10%（67/69）和98.51%（66/67）,不良反应发生率分别为5.56%（8/144）和6.94%（10/144）,组间均无显著差异（均P〉0.05）。结论：注射用头孢替坦二钠治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染,临床疗效明显,安全性较好,与头孢美唑钠相当。