摘要：基于药效团拼合原理设计并合成23个未见文献报道的(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]苯基-取代苯磺酸酯衍生物(产率60.9%~80.3%),通过^(1)HNMR、MS、^(13)CNMR确证了产物结构,采用MTT法以5-氟尿嘧啶和伊马替尼为阳性对照药,以人宫颈癌Hela细胞、人肺癌A549细胞和人慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-4-硝基苯基苯磺酸酯(Ⅴp)表现出最强的A549细胞增殖抑制活性[半抑制浓度(IC_(50))=7.53μmol/L],优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=8.10μmol/L),目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-4-乙酰胺基苯基苯磺酸酯(Ⅴt)表现出最强的K562细胞增殖抑制活性(IC_(50)=4.47μmol/L),目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-2-硝基苯基苯磺酸酯(Ⅴd)表现出最强的Hela细胞增殖抑制活性(IC_(50)=4.53μmol/L),比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=13.50μmol/L)强约3倍。目标化合物Ⅴd对A549细胞(IC_(50)=8.00μmol/L)和K562细胞(IC_(50)=7.81μmol/L)也表现出强的增殖抑制活性,值得进一步深入研究。

摘要：室内空气污染易引发呼吸道疾病等,严重危害人类的身心健康。针对这类问题,提出和设计了一种物联网联动式智能空气净化系统。基于静电集尘、紫外杀菌等技术,利用空气检测采集模块和物联网设备的协同作用,将室内环境的温湿度、空气质量、光照、通风等参数,联动室内其他智能家居等信息同步导入Comsol进行模拟优化,通过用户端实现物联网联动的智能空气净化和远程控制。经验证,该智能空气净化系统运行稳定,具有较好的应用前景。

摘要：为提高静止无功补偿器在风电机组进行无功补偿时其整流过程的动态性能和对电网谐波的抑制能力,对系统整流过程中的控制器进行改进。首先将静止无功补偿器的直流侧和风电系统整流后的直流侧并联,然后在电压外环上,基于分数阶微积分理论设计分数阶PID控制器,并使用差分进化算法对其参数进行整定,在电流内环上,使用二自由度PID控制器来提高电流的稳定性和抗干扰能力。在此基础上在Matlab/Simulink仿真平台上搭建模型,仿真结果表明:提出的方法不仅是稳定的,而且与传统PI控制器、分数阶PID控制器以及基于差分进化优化算法的分数阶PID控制器相比,在响应速度和超调量等方面显著下降,具有较好的动态响应性能,进入稳态后的总谐波失真因素和纹波系数明显减小,提高电网对谐波的抑制能力。

摘要：研究苦瓜中总黄酮提取工艺及其体外抗氧化作用。采用乙醇回流提取法提取苦瓜中总黄酮,利用紫外分光光度法对其进行鉴定,采用正交试验设计优化苦瓜中总黄酮的提取工艺;通过其清除1,1-二苯基苦基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH自由基)、羟自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O_2^-·)效果来考察苦瓜总黄酮的体外抗氧化能力。最佳提取工艺条件为:温度80℃,时间3 h,乙醇浓度80%,料液比1∶30(g/mL),提取次数3次。总黄酮平均含量为4.12 mg/g。苦瓜总黄酮对DPPH自由基、·OH、O_2^-·均有较强的清除能力,呈现出量效关系,其IC_(50)值分别为0.79、0.49、0.54 mg/mL,表明苦瓜总黄酮具有较强的体外抗氧化能力。

摘要：以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采用噻唑蓝(MTT)和台盼蓝法以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)、人非小细胞肺癌细胞(A549细胞)、人慢性髓原白血病细胞(K562细胞)、人急性淋巴白血病细胞(RS4:11细胞)为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物N’-(2-羟基-5-硝基苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶr)表现出最强的抗A549细胞增殖活性[半抑制浓度(IC_(50))=(7.4±0.8)μmol/L];N’-(2-羟基-5-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶq)表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性[IC_(50)=(2.4±0.2)μmol/L];N’-(4-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶl)不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性[IC_(50)=(4.9±0.3)μmol/L],还表现出最强抗K562细胞增殖活性[IC_(50)=(1.2±0.2)μmol/L]。分子对接结果显示,产物Ⅶl发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关,值得进一步深入研究。

摘要：设计、合成含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物,并评价其体外抗白血病活性。以2-甲基-5-硝基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料经加成、缩合、环合、还原、磺酰化等5步反应合成17个新型含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物。产物结构均经^1HNMR、^(13)CNMR和MS表征。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。结果表明:单取代化合物小体积吸电子基对活性有显著影响,其中3-溴-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)胺基)苯基)苯磺酰胺(6e)具有最强的活性,GI_(50)为(9.71±0.37)μmol/L,化合物6e与伊马替尼具有相似的结合模式,伊马替尼和化合物6e均与MET318、THR315、ASP381形成氢键,可以初步推测目标化合物的作用靶点和伊马替尼相似,可以与c-Abl受体口袋区结合,但相比伊马替尼,化合物6e缺失与GLU286之间的氢键,推测这一氢键作用的缺失是导致目标化合物活性减弱的主要原因。研究同时也证明单取代化合物活性优于双取代化合物活性。研究为开发2-苯胺基嘧啶衍生物应用于人慢性粒细胞白血病提供了借鉴。

摘要：动漫产业，是指以“创意”为核心，以动画、漫画为表现形式，包含动漫图书、报刊、电影、电视、音像制品、舞台剧和基于现代信息传播技术手段的动漫新品种等动漫直接产品的开发、生产、出版、播出、演出和销售，以及与动漫形象有关联的服装、玩具、电子游戏等衍生产品的生产和经营等的产业。它能提高人民爱美天性!

摘要：药物化学起源于化学和生物科学的许多分支,是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。众所周知,对于任何一所药学院本科学生的课程设计和教学规划来说,药物化学都是药学专业的必修课之一。

摘要：目的设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价。方法以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物。采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价。结果与结论所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构。初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药。

摘要：血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是基于阳离子母核设计的阳离子CDS,其可使介导的药物极性降低,脂溶性提高,进而提高通透率,减轻外周不良反应。抗抑郁药物具有较好通透性,但缺乏脑靶向性,外周不良反应较严重,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导后,可有效降低抗抑郁药抑制外周神经递质所带来的不良反应,提高脑内浓度。左旋多巴是治疗帕金森病的首选药物,但其极性较大,生物利用率较低,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导的酯化左旋多巴脂溶性显著提高,通透率显著提升,由于给药剂量降有效减少外周不良反应。肿瘤治疗药物被硫胺素二硫化碳型CDS介导后,提高了脂溶性和通透率,可有效改善对脑肿瘤的治疗效果。硫胺素二硫化碳CDS介导特殊药物时,具有一定局限性,但如同时连接不同传递机制的基团,形成双重脑靶向性前药可以进一步提高原药通透率,发挥最大药效。