摘要：利用硅胶柱色谱、制备液相色谱、凝胶色谱(Sephadex LH-20)、重结晶等方法从硬毛常山枝叶的甲醇提取物中分离得到9个化合物,采用NMR,MS等方法进行化合物的结构鉴定,分别鉴定为3β,21α-二乙酰基-9,11-烯-7β-羽扇豆醇[3β,21α-O-diacetyl-lup-9(11)-en-7β-ol](1)、Z-对羟基肉桂酸甲酯(2)、顺式香豆酸乙酯(3)、E-对羟基肉桂酸甲酯(4)、反式香豆酸乙酯(5)、4-喹唑酮(6)、7-羟基香豆素(7)、绣球酚(8)、丁香醇C(9)。化合物1为未见报道的新羽扇豆烷型三萜类化合物,化合物1～5,8～9为首次从硬毛常山中分离得到。Nrf2-ARE信号通路活性筛选结果显示,化合物2～5对Nrf2-ARE信号通路具有激活活性。

摘要：采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备型高效液相等方法从香附(Cyperusrotundus L.)甲醇提取物的石油醚萃取部分中分离得到6个桉烷型倍半萜类化合物.通过现代波谱学技术鉴定它们的结构分别为6-羟基-3,5,11-桉烷三烯-2-酮(1)、α-香附酮(2)、β-芹子烯(3)、α-莎草醇(4)、britanlins E(5)和(10R)-13-noreudesma-4,6-dien-3,11-dione(6).其中,化合物1为新化合物,化合物6为首次从莎草属植物中分离得到.活性研究发现,化合物2~6能够明显抑制TNF-α所致的NF-κB信号通路的激活,IC50值在45.77~67.52μmol/L之间.

摘要：利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析及高效液相等多种方法对中药香附(Cyperusrotundus L.)95%甲醇提取物的石油醚萃取物中的化学成分进行了研究,从中分离得到15个化合物.根据其理化性质和波谱数据鉴定所得化合物为倍半萜类化合物10个,分别为isonardoeudesmol C(1)、(+)-诺卡酮(2)、teutenone A(3)、ishwarol B(4)、β-dictyopterol(5)、1R,3R,6S,7R,10S-7-Isopropyl-4,10-dimethylbicyclo[4.4.0]dec-4-en-3,10-diol(6)、isonardoeudesmol B(7)、1β-hydroxy-α-cyperone(8)、1β,4β-dihydroxyeudesman-11-ene(9)、chrysanthemumin C(10);以及甾醇类化合物5个,分别为5α-stigmast-9(11)-en-3β-ol(11)、β-谷甾醇(12)、β-谷甾醇糖苷(13)、链甾醇(14)、豆甾醇(15).其中化合物4和10为首次从莎草属植物中分离得到.

摘要：肿瘤免疫治疗是继手术、放疗和化疗之后第4种有效的癌症治疗方法,免疫检查点阻断疗法是其中最有效的策略之一.PD-1/PD-L1是目前最受关注的免疫检测点(immune checkpoint)蛋白,以其为代表的免疫检测点抗体抑制剂已经应用到临床并取得良好的治疗效果.本研究针对PD-1/PD-L1相互作用,用ELISA方法建立了PD-1/PD-L1抑制剂活性筛选模型,并用已知抑制剂对实验模型的有效性进行了验证.最后利用该模型对32个植物来源的天然产物样本进行了活性筛选,发现其中2个来自于苍耳和落葵薯的提取物样品对PD-1/PD-L1有一定抑制作用.

摘要：从常山属植物硬毛常山中分离得到化合物(E)-6-(4-羟基苯基)庚-3-烯-2-酮(EHP),发现其具有较好的抑制人结直肠癌HCT-15细胞增殖活性.深入探究其抗肿瘤活性机理,发现其主要通过细胞周期阻滞,诱导HCT-15细胞的凋亡,抑制了人结直肠癌HCT-15细胞增殖.采用SRB细胞活性检测法、台盼蓝染色、平板克隆实验、流式细胞仪、周期试剂盒检测、Western blot检测和Annexin-FITC/PI双染法,研究EHP抑制人结直肠癌HCT-15细胞增殖机理,发现EHP通过抑制P53、P27、P21、CDK4、Cyclin A2和Cyclin D1蛋白表达,促进蛋白CDK1、CDK2、Cyclin B1和Cyclin E1表达,阻滞肿瘤细胞停留在G2期,抑制了细胞的增殖;另外,EHP通过上调cleaved PARP1、active Caspase 9和active Caspase 3活性蛋白表达,诱导HCT-15凋亡作用.

摘要：药物性肝损伤是临床常见且严重的药物不良反应之一,对乙酰氨基酚是临床常用的解热镇痛药,是引起药物性肝损伤的常见因素.肝微粒体酶细胞色素P4502E1(CYP2E1)在对乙酰氨基酚诱导的肝细胞损伤中发挥了重要作用.由于体外培养的肝细胞系几乎不表达微粒体酶CYP2E1,采用CYP2E1-慢病毒转染人肝癌细胞系HepG2构建了稳定高表达CYP2E1基因的肝细胞系,利用该细胞系建立了对乙酰氨基酚诱导的肝细胞损伤体外筛选模型,并对实验室从中药香附中提取得到24个天然产物进行了活性筛选,发现了8个具有潜在体外抗药物性肝损伤活性的天然化合物.本研究为药物性肝损伤提供了合适的体外筛选模型,活性筛选结果也为传统中药香附的研究与开发提供了理论依据.