摘要：建立东北茶藨子活性成分提取工艺,以期为茶藨子活性成分开发提供理论基础。以东北茶藨子为原料,采用超声波提取法,以总黄酮、多糖提取率为技术指标,正交设计探讨提取工艺的优化。影响因素顺序依次是:时间>酶浓度>功率>pH,最佳工艺参数:浓度乙醇浓度50%,pH=7,固液比1∶15,超声波功率300W,果胶酶加入量4mg/g,提取时间30min。黄酮得率为:3.34%。多糖得率为:7.28%。结果表明,超声波酶促法能快速提取东北茶藨子中的多糖及黄酮化合物,放大10倍实验表明工艺较为稳定,标准偏差均在1%以内。

摘要：人血管内皮生长因子受体(VEGFR)小分子抑制剂是一种新型的抗癌药物。近年来,发现了一些对VEGFR具有高选择性的化合物,并且有关这些化合物的设计、结构改造及药理活性的研究也取得了很大的进展。该文从结构类型的角度综述作用于VEGFR的单靶点和多靶点小分子抑制剂的最新研究进展,并简要总结了这些化合物的构效关系。

摘要：目的基于斑马鱼胚胎的毒性表型评价新型紫杉烷衍生物PCMI-10和PCMI-26的毒性差异,为之后的临床前研究提供基础及初步的数据支撑。方法设计在不同浓度(1μM,2μM,4μM)的PCMI-10,PCMI-26和阳性对照药紫杉醇的水溶液中,分别于药物处理后24小时和48小时观察斑马鱼胚胎发育情况,统计死亡率及发育异常情况,以此来评价候选化合物与紫杉醇的毒性差异。结果药物分别处理24h,48h后,阳性对照药紫杉醇在4μM浓度时,出现少量斑马鱼胚胎发育迟缓;紫杉醇结构修饰物PCMI-10及PCMI-26组在1μM,2μM浓度下,斑马鱼均出现发育异常,其中PCMI-26的发育异常情况及死亡率显著高于PCMI-10。结论 PCMI-10和PCMI-26的毒性均强于紫杉醇,其中PCMI-26的毒性尤为显著,该研究为其今后制定合理的临床前研究方案提供基础。