摘要：目的评价进口与国产5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊在健康中国男性受试者体内的生物等效性。方法单中心开放性单剂量双周期随机交叉设计,24位健康中国男性受试者随机分为2组,单次口服5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊试验或参比药物50 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中5-单硝酸异山梨酯浓度,用WinNonlin 5.2.1软件计算药代动力学参数。结果试验与参比药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(6.16±0.61),(6.29±0.50)h;Cmax分别为(473.13±107.54),(423.42±81.70)mg·L-1;tmax分别为(3.22±2.90),(2.51±2.56)h;AUC0-t分别为(6905.83±1135.22),(6495.00±1034.65)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(7088.75±1200.35),(6678.33±1086.71)mg·h·L-1。Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的90%置信区间分别为102.86%～120.07%,100.54%～112.50%,100.32%～112.31%。结论进口与国产胶囊具有生物等效性。

摘要：目的比较几种常用大肠杆菌感受态制备方法,探讨影响pBV220-PTD-tCNTF转化大肠杆菌感受态细胞的因素并得出最优水平组合。方法采用4种制备感受态细胞的方法即CaCl2法,CaCl2-甘油法,TSSG法和INOUE法,比较4种方法制备的感受态细胞即时和-80℃保存30 d对质粒PBV220-PTD-tCNTF的转化效率;L8(27)正交设计研究Mg2+、INOUE重悬液、PEG、甘油和DMSO对pBV220-PTD-tCNTF转化大肠杆菌感受态的影响;对得出的最佳水平组合进行验证并对转化好的细胞进行测序验证。结果 CaCl2法,CaCl2-甘油法,TSSG法,INOUE法4种方法的转化率分别为:(5.43±0.72)×106、(7.45±0.65)×106、(9.71±1.81)×106、(8.52±1.22)×107;-80℃保存30 d的转化效率为:(6.20±0.31)×104、(6.57±0.97)×106、(9.76±1.31)×106、(1.63±0.019)×106;正交结果 Mg2+(A)、IN-OUE重悬液(B)、PEG(C)、甘油(D)和DMSO(E)各因素的P值分别为0.0357、0.0154、0.0677、0.2503和0.1749;最佳水平组合实施的转化率为(29.63±4.95)×107并经测序确定转入质粒的正确性。结论分析出各因素对pBV220-PTD-tCNTF转化感受态细胞转化率的影响程度,得出了其最佳水平组合A1B1C1D2E1,并得到了(29.63±4.95)×107的转化效率。

摘要：目的研究中国健康志愿者口服不同剂量盐酸奥洛他定片(抗过敏药)的药代动力学。方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量盐酸奥洛他定片(5,10,20mg)。用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度和尿药浓度。结果盐酸奥洛他定5,10,20mg剂量组主要药代动力学参数:Cmax分别为(76.73±26.61),(133.61±61.63),(270.44±115.19)μg.L-1;tmax分别为(0.75±0.19),(0.96±0.29),(0.83±0.32)h;t1/2分别为(5.20±2.47),(6.82±3.04),(6.87±3.06)h;AUC0-t分别为(246.70±66.07),(439.19±185.03),(904.69±300.21)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(248.36±65.81),(442.02±186.46),(907.49±299.92)μg.h.L-1。受试者单次口服3个剂量组的盐酸奥洛他定片后,尿中原形药物的排泄率平均约为54.6%。结论血浆中奥洛他定的Cmax和AUC显示线性药代动力学特征。受试者服用盐酸奥洛他定片5,10,20mg后,药代动力学参数经单因素方差分析显示无性别差异。

摘要：目的研究中国健康受试者静脉滴注不同剂量注射用比阿培南(碳青霉烯类抗生素)的药代动力学。方法 12名中国健康受试者采用随机自身交叉试验设计,单剂量静脉滴注注射用比阿培南(150,300,600mg),采用高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度。结果比阿培南150,300,600mg剂量组主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(5.73±1.62),(12.67±3.31)和(25.44±4.73)mg·mL-1;t1/2为(1.08±0.49),(1.04±0.17)和(1.11±0.14)h;AUC0-t分别为(9.48±3.09),(20.67±4.34)和(43.44±9.36)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(10.55±3.40),(21.70±4.27)和(44.68±9.50)mg.h.L-1。结论血浆中比阿培南的Cmax和AUC随给药剂量的增大而增大,显示线性药代动力学特征。受试者静脉滴注注射用比阿培南150,300,600mg后,药代动力学参数经单因素方差分析无性别差异。

摘要：目的通过比较研究上海天汇化学制药有限公司研制的注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液的单次静脉滴注人体药动学特征,了解注射用紫杉醇脂质体在人体内的吸收、分布、消除规律,为临床合理用药提供理论依据。方法采用单周期设计与双周期自身交叉设计相结合的单剂量给药方式,分别静脉滴注175 mg.m-2注射用紫杉醇脂质体或市售紫杉醇注射液,采集受试者血样,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定其血药浓度。结果患者单次静脉滴注175 mg.m-2剂量注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液后,平均ρm ax分别为(883.11±353.69)和(6 250.00±1 635.12)μg.L-1,tm ax分别为(1.94±1.01)和(3.00±0)h,t1/2分别为(5.00±1.87)和(3.37±0.61)h,AUC0t-n分别为(2 828.40±1 113.36)和(17 304.28±5 064.30)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(3 077.96±1 195.39)和(17 400.43±5 053.15)μg.h.L-1。4例完成注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液双周期自身交叉药代试验患者的平均药动学参数如下,mρax分别为(767.75±182.94)和(6 805.00±881.38)μg.L-1,tm ax分别为(2.50±1.0)和(3.00±0)h,t1/2分别为(5.16±2.42)和(3.30±0.88)h,AUC0-tn分别为(2 675.39±385.24)和(18 036.51±5 239.99)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(2 913.80±238.66)和(18 186.84±5187.37)μg.h.L-1。结论在给予相同剂量下,注射用紫杉醇脂质体ρm ax和AUC0t-n明显低于市售紫杉醇注射液,t1/2高于紫杉醇注射液。对比于市售紫杉醇注射液,注射用紫杉醇脂质体具有明显缓释效果。

摘要：目的研究托伐普坦片的生物利用度,评价其生物等效性。方法用三周期自身交叉试验设计,36名健康男性受试者分别单剂量口服受试药物1,受试药物2或参比药物30 mg,用高效液相色谱-质谱法测定血浆中托伐普坦的浓度,用Phoenix WinNonlin 6.1计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试药物1,受试药物2和参比药物中托伐普坦的c max分别为(244.76±123.46),(241.30±90.36)和(244.92±108.52)μg·L-1,t max分别为(2.10±1.14),(2.15±1.26)和(1.96±0.87)h,t1/2分别为(8.52±3.77),(8.87±4.71)和(7.44±3.11)h;AUC0-tn分别为(1978.59±873.20),(1958.74±903.51)和(1835.98±643.02)μg·L-1·h。受试药物1的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(114.68±52.66)%和(114.65±52.43)%,受试药物2的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(112.22±53.35)%和(112.77±53.07)%。结论 2种受试药物和参比药物均具有生物等效性。

摘要：目的研究富马酸酮替芬颗粒与富马酸酮替芬片(均为平喘药)的相对生物利用度,评价2者的生物等效性。方法采用双周期自身交叉试验设计,单剂量口服给药。24例健康男性受试者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂,血浆样品采用高效液相色谱串联质谱法检测。结果受试制剂富马酸酮替芬颗粒及参比制剂富马酸酮替芬片的主要药代动力学参数:Cmax分别为(247.76±99.61),(229.24±96.44)ng.L-1;tmax分别为(2.38±0.97),(2.46±1.14)h;t1/2分别为(14.85±5.76),(14.69±7.91)h;AUC0-tn分别为(2641.07±1025.19),(2764.19±1231.50)ng.L-1.h;AUC0-∞分别为(3192.01±1272.20),(3431.11±1902.72)ng.L-1.h;受试制剂富马酸酮替芬颗粒的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(100.08±21.81)%,(102.75±30.33)%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的评价2种格列吡嗪片的生物等效性。方法用双周期、自身交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单次口服受试药物和参比药物格列吡嗪片5mg,于给药前及给药后不同时间点采集静脉血。血样经预处理后用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中格列吡嗪的浓度,用WinNonlin 6.1计算主要药代动力学参数及相对生物利用度。结果受试药物与参比药物格列吡嗪的tmax分别为(3.40±1.54),(3.71±1.30)h,Cmax分别为(471.88±108.10),(480.58±132.63)μg·L-1,t1/2分别为(5.15±1.31),(5.32±1.27)h;AUC0-t分别为(2805.71±592.61),(2873.40±697.57)μg·L-1·h,受试药物的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(105.77±27.84)%和(105.28±27.63)%。结论受试药物和参比药物格列吡嗪具有生物等效性。

摘要：目的建立一种简便、灵敏的测定人血浆中格列吡嗪血药浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法,计算两种制剂在中国健康受试者的药动学参数并评价生物等效性。方法采用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者分别服用受试制剂或参比制剂5 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定其血药浓度。计算受试制剂和参比制剂的药动学参数并评价其生物等效性。结果受试者口服受试制剂和参比制剂5 mg后格列吡嗪的平均ρmax分别为(251.25±61.94)和(240.13±52.43)μg·L-1,t1/2分别为(4.85±1.39)和(5.08±1.76)h,tmax分别为(3.35±1.22)和(3.38±1.35)h,AUC0-tn分别为(1 561.44±475.73)和(1 588.82±507.40)μg·h·L-1。结论建立的HPLC-MS/MS法灵敏,简单,可用于血浆中格列吡嗪血药浓度的测定;受试者服药后血药浓度结果经统计学分析,表明两种制剂所含的格列吡嗪生物等效。

摘要：目的：研究中国健康志愿者静脉滴注不同剂量注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠后的两药药代动力学。方法12名中国健康志愿者采用随机交叉试验设计，静脉滴注单剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠（1．25、2．5、5g）。采用高效液相色谱的方法测定血药浓度和尿药浓度。结果受试者静脉滴注注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠1．25g、2．5g和5．0g后，