摘要：目的研究单剂量口服复方磺胺甲噁唑片在中国健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的试验设计,空腹条件下入组32名受试者,随机单次口服受试制剂和参比制剂1片(磺胺甲噁唑0.4 g,甲氧苄啶80 mg),采用LC-MS/MS法测定健康受试者血浆中磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的药物浓度,采用WinNonlin软件进行药动学参数的计算,进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,磺胺甲噁唑的主要药动学参数C_(max)分别为(29.2±4.6)和(30.8±5.3)μg·mL^(-1);AUC_(0~t)分别为(430.5±66.8)和(430.2±59.4)h·μg·m L-1;AUC_(0~∞)分别为(450.9±73.7)和(449.6±65.7)h·μg·mL^(-1);t_(max)分别为3.0(1.5~5.0)h和2.5(0.7~5.0)h。甲氧苄啶的主要药动学参数C_(max)分别为(1.1±0.2)和(1.1±0.2)μg·mL^(-1);AUC_(0~t)分别为(10.7±2.7)和(10.5±2.5)h·μg·mL^(-1);AUC_(0~∞)分别为(11.1±2.7)和(10.9±2.4)h·μg·mL^(-1);t_(max)分别为1.0(0.5~3.5)h和0.7(0.5~3.5)h。结论两种复方磺胺甲噁唑片在中国健康受试者中具有生物等效性。