摘要：目前,检定电子吊秤依据JJG 539-2016《数字指示秤检定规程》,检定使用的标准器是砝码。我们以高精度标准传感器的组合,构成标准载荷单元,提供标准力源,采用伺服控制系统,研制了一种无砝码电子吊秤检定装置。本文主要介绍其整体设计和优化技术。

摘要：目的 基于喹唑啉为母核设计发现新型抗肿瘤活性化合物。方法 以邻氨基苯甲酰胺和三氟乙酸酐为起始原料采用缩合、环化、氯代和偶联反应等合成了一系列4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉衍生物(5a~5u)。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价所得目标化合物对人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人白血病细胞K562、人前列腺癌细胞PC-3、人前列腺癌细胞LNCaP这5种肿瘤细胞的体外增殖抑制活性。结果 化合物5c在5μmol·L^(-1)时对PC-3肿瘤细胞的抑制率为49.3%,化合物6a对LNCaP和K562、以及6b对PC-3的抑制率超过了50.0%。结论 本实验设计合成的4-氨基-2-三氟甲基喹唑啉类化合物多数具有一定的抗肿瘤活性,特别是4-氨基的N-甲基化产物6a、6b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(5n与5u)显著增强,为该类化合物的进一步研究提供参考。

摘要：设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物,以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应,设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用,其中,N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC;分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。

摘要：为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子,以2-氨基苯甲酰胺为原料,经过三氟乙酰化、环化、氯代以及偶联反应等,合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR进行结构确证。采用四唑盐(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,部分所合成的喹唑啉衍生物对人前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)、宫颈癌细胞(Hela)以及人肺癌细胞(A549)具有抗增殖活性,其中活性较好的化合物5a和5b在5μmol/L时对LNCaP细胞增殖的抑制活性分别为61.7%、62.8%。此外N-甲基化产物5a和5b的体外抗肿瘤活性较原型化合物(4a和4b)显著提高,这为该类化合物的深入研究提供了参考依据。

摘要：以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)和慢性髓系白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:在5μmol·L^(-1)浓度下,化合物5b、5c及6对PC3细胞的抑制率,以及化合物7a对K562细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇,抑制率分别为50.6%、52.1%、54.7%及57.6%。

摘要：目的设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度。方法以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等反应合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物;采用Taq Man探针荧光定量PCR测定Hep G2 2.2.15细胞内HBV DNA含量以评价目标化合物抗HBV活性。结果设计合成了3个具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的半乳糖糖基化MTS衍生物,并评价了其抗HBV活性。结论由于目标化合物在DMSO中溶解度极低,活性结果不佳。