摘要：异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡.

摘要：为了寻找结构新颖的生物活性分子,采用活性亚结构拼接原理设计合成了12个哌嗪取代呋喃查尔酮衍生物(3a^3l),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。分别采用MTT法和小鼠巨噬细胞Raw264.7炎症模型对目标化合物的体外细胞毒活性和抗炎活性进行测试,结果表明,哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显的影响。特别是化合物3j和3k对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出良好的体外抑制活性,而且化合物3d能有效抑制NO的生成,值得进一步研究。

摘要：长期以来,探究性实验一般拘于“目标-教学-评价”的设计逻辑过程,其最大问题是实验的开放度与预期目标难吻合,实验的开放度与实验评价不契合,这些导致探究效果不明显。而基于逆向教学设计的探究性实验,将预期目标与探究的开放性有效融合,探究的目的性更明确,实验的评价也更加具体,效果更明显。以乙酸乙酯制备为例,对比日常探究教学设计和逆向教学设计的流程,重点阐释了遵循“目标-评价-教学”逻辑的逆向教学设计流程。从预估实验结果、注重教学评价、设计表现性任务及开展探究性实验能较好地实现“教-评-学”一体化,有效培养了学生的高阶思维和创新能力。