摘要：为了探索三唑并噻二嗪骨架6位苯环上的取代基对其抗肿瘤活性的影响,本文基于课题组前期的研究基础,选取已报道的三唑并噻二嗪衍生物TR-33为先导结构,采用基于结构的药物优化策略,设计了8个三唑并噻二嗪骨架6位苯环取代衍生物。通过分子对接软件SYBYL7.3,以人体内微管蛋白为目标靶点进行药物筛选,获得了两个具有高潜能的小分子并予以化学合成,在体外抗肿瘤活性测试中发现两个小分子对人结肠癌细胞株(HT-29)有较好的抑制活性,此研究为后续该类小分子的设计与优化提供参考。

摘要：药物化学是药学类专业的核心课程,其理论及实验内容复杂、繁琐枯燥,学习难度较大。设计和开发药物化学优质在线课程可以促进学生更好地学习这门课。以药物化学省级优质在线开放课程为例,在课程教学理念、内容设计、平台搭建、课程实践等方面阐述在线开放课程的建设过程及体会,从而为药物化学线上线下混合式教学提供参考资料和教学资源,为药物化学课程改革积累经验。