摘要：目的确定双嘧达莫(DIP)肺靶向脂质体的较优处方。方法以薄膜蒸发法制备DIP肺靶向脂质体,采用星点设计-效应面法优化处方,以药/磷脂(%)、胆固醇/磷脂(%)和DIP投药量(mg)为自变量,包封率(%)、收率(%)、粒径(μm)与5μm的差值和径距为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,用效应面法预测较佳处方。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,根据效应面得到较佳处方范围。以优化处方制备样品,各指标实测值与预测值偏差较小。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化DIP肺靶向脂质体的处方。

摘要：采用复合中心对称设计法优化喜树碱非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺 ,得到的优化条件为 :药物与非离子表面活性剂用量比 1∶ 10 ,非离子表面活性剂与胆固醇用量比 1∶ 0 .6 ,水合搅拌速度 80 0 r/ min,水合温度 5 5°C,5 0 m g药物的分散介质体积 5 0 m

摘要：应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料，掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量，１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂，采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法，经多元线性回归和多元逐步回归处理，建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。

摘要：目的:研究茶碱微乳在家兔不同皮肤部位给药后的经皮吸收及药代动力学。方法:采用HPLC测定血浆中茶碱的浓度,应用基于Guass-Newton-Zhu原理设计的NLFTZ计算机程序对实验数据进行解析。结果:茶碱微乳经背部肺腧穴给药后的血药浓度高于非穴位给药,有极显著性差异(P<0.01);茶碱经皮吸收符合两个独立的具不同时滞的零级吸收、一级消除的一室模型迭加形成的复合模型,血药浓度平稳,可以维持24 h以上。结论:茶碱微乳经皮吸收均具有双通道、双过程复合的特征;穴位经皮给药的两种通道中存在特殊的加速通道,而药物经穴位周围皮肤的穿透表现为慢吸收过程。

摘要：目的：探讨茶碱脉冲式控释片的处方组成和制备工艺。方法：以体外释药时滞和释药速率为指标，经拟水平均匀设计，计算机多元回归处理，筛选较佳处方。结果：体外释药时滞仅与处方组成有关而和释放介质无关。稳定性试验表明，研制的控释片在３７℃、ＲＨ７５％的条件下保存三个月，其含量、释放特征、时滞、硬度、脆碎度均无明显变化。家兔体内初步试验提示有脉冲式释药峰。

摘要：目的制备包封率高和缓释作用好的曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体,并与逆相蒸发法制备的曲马多普通脂质体比较其体外释药性能。方法用复乳法制备曲马多PEG2000修饰多囊泡脂质体;L9(34)正交实验设计进行处方筛选和优化,测定包封率和粒径,以pH6.8PBS为释放介质考察体外释放特性。结果未修饰和PEG2000修饰的多囊泡脂质体平均粒径分别为22.5和32.2μm;PEG2000修饰和未经过PEG2000修饰的MVLs包封率分别为(85.1±11.2)%和(80.7±9.4)%;2种脂质体体外释放符合一级释药规律,半衰期t1/2分别为5.8和19.9h,增加了3.4倍。结论 PEG2000修饰多囊泡脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用。

摘要：文中介绍纳米乳的基本概念与两种制备方法:低能法与高能法,综述了纳米乳处方及制备工艺的优化方法:相行为的研究与实验设计。针对不同方法制备的纳米乳,选择合适的优化方法筛选处方与制备工艺,可以达到提高纳米乳稳定性和减小粒径的目的。同时讨论两种主要的纳米乳不稳定机制:奥斯特瓦尔德熟化和合并,并且介绍了两种理论分别对奥斯特瓦尔德熟化和合并进行数学表征,可以通过考察粒径的变化模式来判断究竟是奥斯特瓦尔德熟化还是合并引发纳米乳的稳定性破坏。

摘要：目的 :优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法 :采用正交设计法 ,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后 0h及 10h小粒径 (小于 0 .15 μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分 ,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果 :尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为 :药物∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶40 ;胆固醇∶磷脂为 1∶6;去氧胆酸钠∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶4;吐温 80∶(磷脂 +胆固醇 )为 1∶4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的 65 % ,水合介质为注射用蒸馏水 ,制备浓度为 0 .4mg/ml,采用乙醇滴加 超声工艺制备 ,按该处方工艺组合制备 3批脂质体 ,包封率平均为 92 .8% ,平均粒径为 18.9nm。结论

摘要：目的:优化复方丹参口腔速溶片处方,制备中药口服速释固体制剂。方法:以颗粒的流动性、片剂的崩解时间、片剂的硬度和片剂中有效成分的溶出速度为指标,采用正交设计综合评分法优化干法制粒制备复方丹参口腔速溶片的处方和制备工艺。结果:优化所得处方为微晶纤维素40%,羧甲基淀粉钠10%,糊精约15%。以此处方制备的复方丹参口腔速溶片在崩解时间不超过3 min,硬度为4.5 kg,有效成分的溶出速度参数T50为5 min。结论:优化所得处方合理稳定,复方丹参口腔速溶片具有明显的速释特征。

摘要：与单层缓控释片相比,多层片有其独特的优点,近年来得到了快速发展。根据其不同设计如层数、几何形状、各层位置等的不同,该释药系统可分为控释型、快/慢释药型、延迟缓释或脉冲释药、双峰释药及多相释药等。在多层片的制备中,工艺参数和处方因素如硬度、层与层之间的黏附力、阻滞辅料用量等对片剂的成形和药物的释放速度存在较大的影响,需严格控制。现对多层片的不同释药模式、制备工艺及参数进行综述。