摘要：设计了新型眼用阳离子微乳-原位凝胶(cationic microemulsion-in situgel,CM-ISG)系统,以维生素A棕榈酸酯(vitamin A palmitate,VAP)为模型药物研究了该释药系统的角膜滞留特性,并评价了角膜刺激性。采用外界供能法制备了VAP/CM,考察了维生素A棕榈酸酯阳离子微乳-原位凝胶(vitamin A cationic microemulsion-in situgel,VAP/CM-ISG)胶凝前后的流变学性质,以及VAP/CM-ISG和市售品诺沛凝胶(Oculotect Gel)中VAP的体外释放和凝胶溶蚀情况;采用束缚泡法研究了VAP/CM-ISG和Oculotect Gel在离体角膜表面的滞留情况,Draize评分法评价了VAP/CM-ISG对兔角膜刺激性。透射电镜表明VAP/CM粒径分布均匀,加入poloxamer 407凝胶材料前后粒径无明显变化;加入VAP/CM后poloxamer407溶液的胶凝温度下降了1.5℃,胶凝后系统的弹性模量增加了15.7倍;VAP/CM-ISG和Oculotect Gel中药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。解吸附动力学研究发现,VAP/CM-ISG与Oculotect Gel相比,体外角膜滞留时间延长,且角膜接触角减小,具有良好的角膜铺展和滞留效果;兔角膜刺激性评价试验表明,制得的VAP/CM-ISG眼部生理相容性良好。VAP/CM-ISG能综合阳离子微乳和原位凝胶两种剂型的优点,改善药物在角膜表面的铺展性,提高角膜滞留,是一种具有良好应用前景的新型眼用释药系统。

摘要：古滇国青铜艺术是古滇国文化中最杰出的代表,在中国青铜文明史上具有极高艺术价值。近年古滇国青铜器在首饰设计中的应用越来越广泛,为了廓清古滇国青铜器艺术特征及将其更好应用于首饰设计实践中,本研究在设计之美视野下充分探讨并梳理古滇国青铜器艺术特征。首先依据出土实物结合相关理论进行探究,其次运用形式分析法、设计之美等研究方法深入分析与总结,尝试探索古滇国青铜器的艺术形式及文化背后内涵,最后结合首饰设计实践,分析并总结古滇国青铜器艺术对首饰设计的启示。文章研究表明古滇国青铜器具有多样的艺术特征与丰富的文化内涵,可为现今首饰设计实践提供一定的参考路径,具有较好的借鉴意义。

摘要：过饱和给药系统(supersaturated drug delivery system,SDDS)是利用药物的高能态形式或快速溶出在胃肠道中形成过饱和溶液并维持足够长时间以促进难溶性药物口服吸收的一类给药系统。过饱和溶液属于热力学不稳定体系,易出现药物结晶析出而达不到促吸收的目的。因此,有效维持过饱和溶液稳定是SDDS研发的重点之一。聚合物型过饱和给药系统是以聚合物为沉淀抑制剂的SDDS,聚合物的存在能有效抑制药物结晶沉淀的发生,对于维持过饱和溶液的稳定具有显著作用。然而不同的聚合物有着不同的沉淀抑制能力,目前对于聚合物维持药物溶液过饱和态的机制尚不清楚。因此,本文对聚合物型过饱和给药系统的促吸收机制、体外评价及其研究现状进行综述,以期为SDDS的理性化设计提供参考。

摘要：筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。

摘要：设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳(flurbiprofen axetil nanoemulsion,FBA/NE),与离子敏感型凝胶材料(结冷胶)混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶(flurbiprofen axetil nanoemulsion-in situ gel,FBA/NE-ISG)。流变学结果显示,FBA/NE-ISG发生胶凝后,黏度和弹性模量分别增加2Pa·s和5Pa,胶凝能力强。透射电镜结果表明,FBA/NE-ISG中乳滴粒度分布均匀,胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示,FBA/NE-ISG无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示,NE-ISG角膜滞留时间显著延长,NE-ISG和溶液组的消除速率常数分别为0.0085min-1和0.1052min-1。房水药动学结果显示,FBA/NE-ISG组AUC0→12h(126.8μg·min·mL-1)和MRT(12.3h)分别是氟比洛芬钠滴眼液组(flurbiprofen sodium eye drop,FB-Na)的2.9倍和2.7倍,眼部生物利用度显著提高。FBA/NE-ISG能够显著延长药物的眼表滞留时间,发挥缓释作用,提高药物的眼部生物利用度,并有效降低原形药物氟比洛芬(flurbiprofen,FB)的眼部刺激性。

摘要：环孢素A (cyclosporine A, CsA)水溶性差,制约了其口服吸收。本文制备了CsA/Soluplus/SDS复合物,其水化后可形成CsA/Soluplus/SDS过饱和胶束(CsA/Soluplus/SDS supersaturated micelles, CSS-SM);并进一步制备了CSS-SM渗透泵片(CSS-SM-T)。CSS-SM粒径为156 nm, CsA包封率和载药量分别为89.0%和17.5%。CSS-SM-T在体外具有零级释药特征。Beagle犬药动学实验(动物实验均按照中国科学院上海药物研究所实验动物管理和使用委员会的相关要求进行)表明:CsA普通渗透泵片口服几乎无吸收;与市售制剂新山地明软胶囊相比, CSS-SM-T口服生物利用度虽略有下降[相对生物利用度为(85.1±47.4)%],但血药浓度波动小,在体内呈明显缓释特征,预示毒性更低。因此, CSS-SM-T为难溶性药物口服缓控释制剂的设计开发提供了一种新的研究思路。

摘要：目的:制备甲磺酸多沙唑嗪控释片,并对其体外释放度进行考察。方法:以乙基纤维素-聚乙二醇复合材料作为控释衣膜,制备双层渗透泵控释片。以自制片与市售参比制剂体外释放度的相似因子f_2为评价指标,采用正交试验设计优化甲磺酸多沙唑嗪双层渗透泵控释片的处方;同时,采用扫描电镜考察了释药过程中复合衣膜表面微孔的形成情况。结果:优化处方呈现良好的零级释药特征(r=0.999 6),在不同释放介质的释药行为基本一致。结论:甲磺酸多沙唑嗪控释片的体外释放特征与市售参比制剂相比具有良好的相似性(f_2=76.75)。